哌加他尼Pegaptanib

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（重组人源化抗VEGF单链寡核苷酸适配体）
• 来源与性状
  来源：通过化学修饰将聚乙二醇（PEG）与单链寡核苷酸适配体结合，选择性靶向血管内皮生长因子（VEGF165）。
  性状：无色至淡黄色透明液体，pH 7.0-7.4，需避光保存于2-8℃。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：需经专业眼科医生玻璃体内注射使用，但未列入麻醉/精神类药品管制目录。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  原因：特异性抑制VEGF165亚型，用于对光动力疗法不耐受或禁忌的湿性年龄相关性黄斑变性（AMD）患者。

二、核心功效与临床应用

1. 新生血管抑制
   通过阻断VEGF165与受体结合，抑制脉络膜新生血管生成（CNV）。
2. 适应症
   • 湿性AMD（经光学相干断层扫描证实存在活动性CNV）
   • 糖尿病黄斑水肿（DME）辅助治疗（需联合激光光凝）

3. 给药方案
   玻璃体内注射0.3mg（0.09ml），每6周一次，注射前需局部消毒并预防性使用抗生素。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 眼部：眼内炎（0.16%）、视网膜脱离（0.7%）、玻璃体出血（1.2%）、眼压升高（5-8%）
  • 全身：头痛（3%）、眩晕（1.5%）

• 禁忌证

  • 活动性眼内/眼周感染
  • 对聚乙二醇或寡核苷酸过敏史
  • 妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）

• 风险控制

  • 注射后24小时内监测眼压和感染体征
  • 哺乳期需暂停哺乳至少72小时
  • 避免与抗血小板药物联用（增加出血风险）

参考文献

1. 中国药典2020年版（化学药品和生物制品卷）- 玻璃体内注射剂相关规范
2. Gragoudas ES et al. N Engl J Med 2004;351(27):2805-2816（VISION临床试验）
3. VEGF抑制剂眼科应用专家共识（中华眼科杂志, 2018）
4. EMA评估报告EMEA/H/C/000620（药代动力学数据）

重要提示：本品需由视网膜专科医生操作，患者切勿自行使用。具体治疗方案请遵医嘱。