达哌唑Dapiprazole

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（α-1肾上腺素受体拮抗剂）
• 来源与性状
  化学结构：C₁₉H₂₇N₅，分子量325.45，白色结晶粉末，熔点158-160℃。
  历史背景：1980年代研发，用于拮抗α-肾上腺素能受体，具有缩瞳和降低眼压作用，主要作为眼科用药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴，需凭医师处方使用，但无特殊管制要求。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于逆转散瞳后的瞳孔扩大（如诊断性散瞳后的恢复）及辅助治疗青光眼，非一线首选药物，需与其他药物（如匹罗卡品）联合使用。

二、核心功效与临床应用

1. 逆转瞳孔扩大
   • 拮抗α-1受体，收缩瞳孔括约肌，用于逆转托品酰胺或新福林导致的散瞳（文献：Allinson RW, 1990）。
2. 青光眼治疗
   • 降低眼压：通过缩瞳改善房水引流，适用于闭角型青光眼（尤其联合缩瞳药时）。
3. 其他应用
   • 动物实验显示抑制阿片戒断症状（Valeri P, 1989），但未获临床批准。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 局部反应：结膜充血（50%）、烧灼感、短暂视力模糊。
  • 全身反应：头痛、面部潮红（罕见）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对本品过敏、窄角型青光眼未行虹膜切除术、严重心血管疾病。
  • 注意事项：
    1. 棕色虹膜患者缩瞳效果较弱；
    2. 避免与β受体阻滞剂联用（可能加重心血管抑制）。

参考文献

1. 新的α-受体阻滞剂—Dapiprazole治疗青光眼. 国外医学：眼科学分册. 1986.
2. Valeri P, et al. Effects of dapiprazole on opiate withdrawal in mice. Drug Alcohol Depend. 1989.
3. Allinson RW, et al. Reversal of mydriasis by dapiprazole. Ann Ophthalmol. 1990.
4. 达哌唑物理化学性质. 化源网. CAS号72822-12-9.