多佐胺Dorzolamide
编码XM3BT0
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(碳酸酐酶抑制剂类抗青光眼药物)。 - 来源与性状
多佐胺为合成的磺胺类衍生物,化学名称为(4S,6S)-4-乙基氨基-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]硫杂环丁-2-磺酰胺-7,7-二氧化物。其性状为无色至微黄色澄明液体,制成滴眼液形式,pH值约为5.6,渗透压接近生理盐水。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其为局部用药,无成瘾性或中枢神经系统抑制作用,且未纳入麻醉、精神药品或毒性物质管理范畴。 - 临床价值
精准干预药(P)。作为碳酸酐酶抑制剂,通过特异性抑制睫状体上皮细胞的碳酸酐酶Ⅱ型同工酶,减少房水生成,适用于开角型青光眼及高眼压症的辅助治疗,尤其用于对β受体阻滞剂疗效不足或存在禁忌的患者。
二、核心功效与临床应用
- 降眼压作用
通过抑制房水分泌,降低眼内压(IOP),单药治疗可使IOP平均下降18%-22%。与噻吗洛尔等β受体阻滞剂联用可增强疗效,降低幅度达30%以上。 - 适应症
- 原发性开角型青光眼
- 高眼压症(眼压>21 mmHg)
- 继发性青光眼(如糖皮质激素性青光眼)
- 作为激光或手术治疗的术前辅助降压
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特殊人群应用
对儿童青光眼(如先天性青光眼)有效,但需严格监测角膜厚度及肾功能。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 局部反应:烧灼感(28%)、视力模糊(21%)、结膜充血(15%)、味觉异常(苦味,25%)。
- 全身反应:罕见代谢性酸中毒(长期使用)、低钾血症(与全身碳酸酐酶抑制剂联用时风险增加)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:磺胺类药物过敏史、急性闭角型青光眼未行虹膜切除术、严重肾功能不全(eGFR<30 mL/min)。
- 相对禁忌:角膜内皮功能不全(可能加重水肿)、妊娠期(动物实验显示胎仔肾盂扩张)。
- 药物相互作用:避免与口服碳酸酐酶抑制剂(如乙酰唑胺)联用,可能叠加代谢性酸中毒风险。
参考文献
- 《中华眼科临床指南(2023版)》青光眼分册
- 美国眼科学会(AAO)《原发性开角型青光眼诊疗共识(2024)》
- Dorzolamide药品说明书(FDA核准版,2024年修订)
- 《临床眼科药理学》(第6版,2024年)
重要提示:具体用药方案需经眼科医师评估,定期监测眼压、角膜状态及肾功能。