依索唑胺Ethoxzolamide

更新时间:2025-05-29 23:01:04
编码XM4DH5

核心定义

一、药物基本属性

  • 药品分类
    化学药品(碳酸酐酶抑制剂类)
  • 来源与性状
    人工合成的磺胺衍生物,化学名为6-乙氧基-2-苯并噻唑磺胺,白色结晶性粉末,难溶于水(需碱性溶液溶解)。1950年代由Lederle实验室开发,是第二代碳酸酐酶抑制剂。
  • 管理级别
    非管制处方药(Rx-G)
    原因:属于需医师处方的碳酸酐酶抑制剂,但未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》。
  • 临床价值
    替代药(A)
    原因:作为乙酰唑胺的替代选择,用于对磺胺类敏感度不同的患者。因作用持续时间较短(4-6小时),现多被局部用碳酸酐酶抑制剂替代。

二、核心功效与临床应用

  1. 降眼压作用:通过抑制睫状体碳酸酐酶减少房水生成(证据等级:1A)
  2. 适应症
    • 开角型青光眼短期治疗(FDA批准)
    • 继发性青光眼术前准备
    • 高原性视网膜病变辅助治疗(off-label)

三、使用禁忌与注意事项

  • 副作用

    • 感觉异常(发生率>50%):口周/肢端麻木
    • 代谢性酸中毒(血pH<7.2时需停药)
    • 肾结石风险增加(尿枸橼酸排泄减少)
    • 磺胺交叉过敏反应(3-5%出现皮疹)
    • 电解质紊乱(低钾、低钠)
  • 禁忌与风险

    • 绝对禁忌:肾上腺功能不全、严重肝肾功能障碍
    • 相对禁忌:糖尿病酮症酸中毒史、妊娠期(FDA C类)
    • 药物相互作用:增强苯妥英毒性,降低锂盐清除率

参考文献

  1. Becker B. (1956). Am J Ophthalmol 41(4):522-527(首次临床验证)
  2. Maren TH. (1967). Physiol Rev 47(4):595-781(作用机制研究)
  3. 中国药典2020版二部(性状标准)
  4. Wills Eye Manual 7th ed. (2022) 青光眼治疗指南
  5. EMA评估报告EMEA/H/A-31/1462(安全性数据)

注意:实际用药需结合患者个体情况,建议在眼科医师指导下使用。

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