依索唑胺Ethoxzolamide
编码XM4DH5
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(碳酸酐酶抑制剂类) - 来源与性状
人工合成的磺胺衍生物,化学名为6-乙氧基-2-苯并噻唑磺胺,白色结晶性粉末,难溶于水(需碱性溶液溶解)。1950年代由Lederle实验室开发,是第二代碳酸酐酶抑制剂。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于需医师处方的碳酸酐酶抑制剂,但未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》。 - 临床价值
替代药(A)
原因:作为乙酰唑胺的替代选择,用于对磺胺类敏感度不同的患者。因作用持续时间较短(4-6小时),现多被局部用碳酸酐酶抑制剂替代。
二、核心功效与临床应用
- 降眼压作用:通过抑制睫状体碳酸酐酶减少房水生成(证据等级:1A)
- 适应症:
- 开角型青光眼短期治疗(FDA批准)
- 继发性青光眼术前准备
- 高原性视网膜病变辅助治疗(off-label)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 感觉异常(发生率>50%):口周/肢端麻木
- 代谢性酸中毒(血pH<7.2时需停药)
- 肾结石风险增加(尿枸橼酸排泄减少)
- 磺胺交叉过敏反应(3-5%出现皮疹)
- 电解质紊乱(低钾、低钠)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:肾上腺功能不全、严重肝肾功能障碍
- 相对禁忌:糖尿病酮症酸中毒史、妊娠期(FDA C类)
- 药物相互作用:增强苯妥英毒性,降低锂盐清除率
参考文献
- Becker B. (1956). Am J Ophthalmol 41(4):522-527(首次临床验证)
- Maren TH. (1967). Physiol Rev 47(4):595-781(作用机制研究)
- 中国药典2020版二部(性状标准)
- Wills Eye Manual 7th ed. (2022) 青光眼治疗指南
- EMA评估报告EMEA/H/A-31/1462(安全性数据)
注意:实际用药需结合患者个体情况,建议在眼科医师指导下使用。