环孢素眼用制剂Ciclosporin ophthalmic preparation

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（免疫抑制剂类眼用制剂）
• 来源与性状
  环孢素是从多孢木霉菌代谢产物中提取的环状多肽，眼用制剂为无色或微黄色澄明液体，需避光保存。自20世纪80年代起应用于眼科领域，主要针对免疫介导的眼部疾病。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其属于需严格管理的免疫调节剂，但未纳入麻醉、精神类等特殊管制目录。
• 临床价值
  精准干预药（P）。用于角膜移植术后免疫排斥反应的预防与治疗，通过选择性抑制T淋巴细胞活性，精准调控局部免疫反应，与糖皮质激素联用可显著降低排斥发生率。

二、核心功效与临床应用

• 适应症
  1. 预防和治疗同种异体角膜移植术后的急性免疫排斥反应；
  2. 治疗与干眼症相关的眼表炎症（部分特殊剂型）；
  3. 难治性自身免疫性角膜炎（超说明书用药需严格评估）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 局部刺激：眼灼热感（发生率>30%）、结膜充血、异物感；
  2. 视觉异常：视力模糊、光敏感；
  3. 罕见风险：角膜上皮点状病变、睫毛脱落、眼周皮炎。
• 禁忌与风险
  1. 绝对禁忌：对环孢素或制剂中聚氧乙烯蓖麻油等辅料过敏者；
  2. 相对禁忌：活动性眼部感染、严重角膜溃疡未控制者；
  3. 特殊警示：需严格无菌操作，单支开启后立即使用（开封后微生物污染风险增加400倍）；
  4. 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用。

重要操作规范

1. 滴眼间隔：Ⅱ型制剂需严格间隔12小时，维持血药浓度稳态；
2. 滴注技巧：头后仰45°暴露下穹窿结膜囊，避免瓶口接触眼表；
3. 联合用药：必须与局部糖皮质激素联用，突然停用可能诱发排斥反应。

特别提示
本制剂需在角膜移植专科医师指导下使用，治疗期间每2周需监测眼压及角膜内皮细胞密度。出现持续性刺痛或视力骤降应立即停药就诊。

参考文献

（根据用户要求隐去具体引用标注，内容整合自最新版《中华眼科临床指南》《角膜移植术后免疫管理专家共识》及多中心Ⅲ期临床试验数据）