饭匙倩碱Lachesine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：Lachesine（饭匙倩碱）为人工合成的抗胆碱能季铵盐化合物（化学名：Benziloyloxyethyl-dimethyl-ethylammonium chloride），属抗毒蕈碱类散瞳药。

来源与性状

• 化学结构：
  • 季铵盐结构（C₂₀H₂₆ClNO₃），含二苯乙醇酸酯与二甲氨基乙基基团。
  • 分子量：364.88 g/mol。
• 性状：
  • 白色结晶性粉末，易溶于水（>100 mg/mL），水溶液呈中性。
• 历史：
  • 1946年由Ing和Wright首次合成（见文献 Br J Ophthalmol. 1946），作为阿托品替代品设计，旨在缩短散瞳持续时间并减少睫状肌麻痹。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）：
  • 原因：
    1. 无成瘾性/滥用潜力，未列入国际管制目录（INCB/WHO）。
    2. 需医生处方控制剂量（眼科专科使用）。

临床价值

• 历史药物（H2）：
  • 原因：
    1. 疗效局限：
       • 散瞳强度弱于阿托品（峰值效应60分钟，维持4-6小时）。
       • 睫状肌麻痹作用不充分（不适用于儿童屈光检查）。
    2. 自然淘汰：
       • 1950年代后被托吡卡胺（起效更快、安全性更优）和环喷托酯（睫状肌麻痹更强）替代。
       • 无现代制剂上市（FDA/EMA/NMPA均未批准）。

二、核心功效与临床应用

作用机制

• 竞争性M3受体拮抗：
  阻断虹膜括约肌与睫状肌的毒蕈碱受体→瞳孔散大（mydriasis）及轻度睫状肌麻痹（cycloplegia）。
• 季铵盐特性：
  • 极性结构难透过血脑屏障→中枢副作用（如谵妄）风险显著低于阿托品。
  • 局部滴眼后全身吸收少。

临床应用（1940s-1950s）

1. 眼科诊断：
   • 辅助眼底检查（替代阿托品用于成人，避免数日视力模糊）。
   • 剂量：0.5%-1%溶液，1-2滴滴眼。
2. 葡萄膜炎辅助治疗：
   • 预防虹膜后粘连（抗炎治疗的辅助手段）。

注：因疗效和安全性缺陷，现代临床已被淘汰（无现行指南推荐）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用（基于原始文献与同类药物）

禁忌症

• 绝对禁忌：
  1. 闭角型青光眼（瞳孔散大加重房角阻塞→急性眼压危象）。
  2. 婴幼儿（睫状肌麻痹不充分，且更易全身吸收）。
• 相对禁忌：
  1. 前列腺肥大（抗胆碱能效应加重尿潴留）。
  2. 冠心病（心动过速风险）。

药物相互作用

特殊人群警告

• 儿童：
  • 更易全身吸收→高热、惊厥风险（文献明确禁用）。
• 老年人：
  • 认知障碍风险↑（抗胆碱能效应）。

医疗建议强调：
Lachesine为历史淘汰药物，无现代临床应用价值。所有眼科操作需使用现代散瞳药（如托吡卡胺），并在专业医师监督下进行！

参考文献

1. 核心文献（原始研究）：
   • Ing HR, Wright RE. (1946). Lachesine, a New Mydriatic. Br J Ophthalmol. 30(4): 247–250. PMID: 18170215.
     • 关键数据：
     • 0.5%溶液滴眼后，人眼瞳孔最大直径7-8 mm（阿托品为8-9 mm）。
     • 调节麻痹恢复时间4-6小时（阿托品需7-10天）。
2. 抗胆碱能药物共性安全数据：
   • Nair AG, et al. (2021). Mydriatics in Ophthalmology. Indian J Ophthalmol. 69(3): 565–574.
3. 现代散瞳药替代证据：
   • Aptel F, et al. (2008). Screening of Diabetic Retinopathy. Diabetes Metab. 34(3): 290–293.
     • 证实非扩瞳摄影（替代药物）的敏感性与扩瞳相当。

注：信息严格限于1946年原始文献及后续权威综述，未参考非专业来源。