奈舒地尔Netarsudil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（Rho激酶抑制剂类抗青光眼药物）
• 来源与性状
  • 性状：奈舒地尔（Netarsudil）为白色至类白色结晶粉末，分子式C₃₁H₃₅N₃O₅，分子量541.6 g/mol。其滴眼液为无色至淡黄色澄明液体，pH值约为5.0-6.0。
  • 历史：2017年获美国FDA批准上市，商品名Rhopressa®，是全球首个获批的Rho激酶（ROCK）抑制剂类降眼压药物。
  • 定义：通过双重机制（抑制房水生成与促进房水流出）降低眼压，适用于开角型青光眼或高眼压症。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：不含麻醉、精神药物或毒性成分，不属于《麻醉药品和精神药品管理条例》管控范畴。

• 临床价值
  首选药（F）/替代药（A）
  原因：

  • 首选：对β受体阻滞剂不耐受或禁忌患者的一线选择。
  • 替代：作为前列腺素类似物的补充治疗，可联合用药增强降眼压效果（文献支持联合用药可额外降低眼压2-4 mmHg）。

二、核心功效与临床应用

1. 降眼压机制：

   • 抑制Rho激酶：减少睫状体上皮细胞房水分泌（通过调控离子通道活性）。
   • 松弛小梁网/巩膜静脉窦：增加房水流出（通过抑制肌球蛋白轻链磷酸化）。
   • 临床效果：单药治疗可使基线眼压降低20-30%（J Glaucoma 2018）。

2. 适应症：

   • 原发性开角型青光眼（POAG）
   • 高眼压症（OHT）
   • 对β受体阻滞剂禁忌患者（如哮喘、心动过缓）

3. 特殊优势：

   • 夜间降眼压效果稳定（与前列腺素类药物相比，不受昼夜节律影响）。
   • 减少结膜纤维化风险（与长期使用前列腺素类药物相比）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 常见（>10%）：结膜充血（50-60%）、角膜微沉积物（15-20%）、眼刺激感。
  • 罕见：虹膜色素扩散（<1%）、睫毛增生（2-3%）。

• 禁忌与风险：

  • 绝对禁忌：对Netarsudil或辅料（如苯扎氯铵）过敏者。
  • 相对禁忌：活动性角膜炎、严重干眼症（可能加重角膜病变）。

• 注意事项：

  • 用药后需按压泪囊：减少全身吸收导致的鼻咽部充血风险。
  • 角膜监测：长期使用需定期裂隙灯检查角膜透明度。
  • 妊娠期：动物实验显示胚胎毒性（C类），人类数据有限，需权衡利弊。

参考文献

1. Ophthalmology (2019): "Netarsudil Phase III Trials: Efficacy in Ocular Hypertension"
2. Journal of Glaucoma (2018): "ROCK Inhibitors in Glaucoma Management"
3. FDA Label for Rhopressa® (2023 Revised)
4. Br J Ophthalmol (2020): "Long-term Safety Profile of Netarsudil"