哌罗卡因Piperocaine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酰胺类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  哌罗卡因（Piperocaine）是人工合成的酰胺类局部麻醉药，化学名为1-丙基-2-(2,6-二甲基苯胺基)哌啶甲酸酯。性状为白色结晶性粉末，熔点144-146℃，脂溶性较高，pKa 8.16，分配系数（辛醇/水）115.0，说明其具有较强的组织穿透力。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于局麻药，无成瘾性，未被列入麻醉药品或精神药品管制目录。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：曾用于局部麻醉（如浸润麻醉、神经阻滞），但因其心脏毒性及代谢特性，现已被更安全的局麻药（如利多卡因、罗哌卡因）替代。

二、核心功效与临床应用

1. 局部麻醉
   • 浸润麻醉：通过注射阻断局部神经末梢传导。
   • 神经阻滞：用于四肢手术的区域麻醉。
   • 表面麻醉（受限）：因穿透力较弱，较少使用。

2. 历史应用
   20世纪中期曾用于外科手术麻醉，但因安全性问题逐渐退出主流临床。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统毒性：过量可致惊厥、意识模糊。
  2. 心血管毒性：心律失常、血压下降、心肌抑制，严重时可致心跳骤停。
  3. 过敏反应：罕见，但可能引发皮疹、支气管痉挛。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对酰胺类局麻药过敏者。
  2. 相对禁忌：严重肝肾功能不全、Ⅱ/Ⅲ度房室传导阻滞患者。
  3. 特殊人群：孕妇及哺乳期妇女缺乏安全性数据，需权衡风险。

• 注意事项

  1. 避免误入血管或蛛网膜下腔，需反复回吸确认注射位置。
  2. 与肾上腺素联用可延长作用时间并减少全身吸收。

参考文献

1. 罗哌卡因的药理学与临床应用（人人文库资料，基于动物毒理学及临床试验数据）。
2. 百度百科“罗哌卡因”条目（CAS号：84057-95-4，化学性质及代谢途径）。
3. 洛克化工网“哌罗卡因”物化参数（分子式C16H23NO2，分子量261.36）。
4. 《药理学》第十四章局部麻醉药（百度文库，对比布比卡因、利多卡因的毒性差异）。

备注：哌罗卡因因心脏毒性及代谢风险，已被现代局麻药（如罗哌卡因、左布比卡因）取代，临床使用极少，需严格遵循历史用药指南。