贝托卡因Betoxycaine
编码XM1604
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品。贝托卡因是一种合成的酯类局部麻醉药，属于氨基苯甲酸衍生物。 - 来源与性状
来源与历史：贝托卡因于20世纪50年代开发，是早期合成的局部麻醉剂之一，旨在通过结构修饰（如增加烷氧基链）提升脂溶性和麻醉效力。其化学名为 2-(Diethylamino)ethyl 4-amino-3-butoxybenzoate。
性状：通常为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。其盐酸盐可提高水溶性，适用于注射制剂。 -
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。
原因：- 无成瘾性报告，不属于麻醉药品或精神药品管制范畴。
- 治疗剂量下中枢神经系统抑制风险低，不符合管制药物标准。
- 各国药品监管机构（如FDA、EMA）未将其列入特殊管制清单。
-
临床价值
历史药物（H2）（自然淘汰药）。
原因：- 疗效局限：麻醉起效慢、持续时间短（约30-60分钟），显著劣于同类药物（如利多卡因作用持续1-3小时）。
- 安全性缺陷：代谢产物邻氨基苯甲酸易诱发过敏反应，且与磺胺类药物存在交叉过敏风险。
- 现代替代品普及：20世纪70年代后，酰胺类局麻药（如利多卡因、布比卡因）因安全性高、作用时间长，全面取代贝托卡因。
- 无现行药典收载：未被USP、EP、ChP等主流药典收录，已退出全球市场。
二、核心功效与临床应用
注：以下应用基于历史文献，目前无合法临床使用。
- 表面麻醉：曾用于皮肤、黏膜浅表手术（如小伤口缝合、口腔溃疡）。
- 浸润麻醉：皮下注射用于小型外科操作（如疣切除术），但因组织穿透力弱，效果不稳定。
- 区域神经阻滞：尝试用于指趾神经阻滞，但因麻醉不全和过敏风险高被弃用。
三、使用禁忌与注意事项
副作用（基于历史报告）
- 过敏反应（发生率>5%）：荨麻疹、支气管痉挛、过敏性休克（酯类局麻药共通风险）。
- 中枢毒性：血药浓度过高时引发耳鸣、惊厥、呼吸抑制（阈值低于利多卡因）。
- 心血管抑制：高剂量致心肌收缩力下降、房室传导阻滞。
- 局部刺激：注射部位红肿、疼痛，黏膜应用可致组织糜烂。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对酯类局麻药（如普鲁卡因、丁卡因）或PABA（对氨基苯甲酸）过敏者。
- 卟啉症患者（代谢产物可能诱发急性发作）。
- 相对禁忌：
- 严重肝功能障碍（影响酯酶代谢）。
- 同时使用磺胺类药物（竞争性拮抗抗菌活性）。
- 特殊警示：
- 严禁鞘内注射：神经毒性显著，可致永久性脊髓损伤。
- 儿童与老年人：代谢能力低下，中毒风险倍增。
医疗建议强调：贝托卡因已无临床使用价值，所有局部麻醉操作需在医师指导下选用现代局麻药（如利多卡因、罗哌卡因），并配备急救设备应对过敏或中毒反应。
参考文献
- Covino, B.G. (1986). Pharmacology of Local Anaesthetic Agents. British Journal of Anaesthesia, 58(7), 701–716.
▶ 论证酯类局麻药代谢途径与过敏机制。 - de Jong, R.H. (1994). Local Anesthetics. Mosby-Year Book.
▶ 对比贝托卡因与酰胺类药物的药效动力学差异。 - Martindale: The Complete Drug Reference (35th ed.). (2007). Pharmaceutical Press.
▶ 收录贝托卡因化学性质及淘汰状态。 - WHO Technical Report Series (1976). The Selection of Essential Drugs, No. 615.
▶ 明确贝托卡因未列入基本药物目录。 - McLeskey, C.H. (1993). Local Anesthetic Toxicity. Anesthesiology Clinics of North America, 11(1), 111–125.
▶ 分析酯类局麻药中枢及心血管毒性阈值。
免责声明：本文内容仅作药学信息交流，不构成诊疗建议。具体治疗方案请遵医嘱。