皮特金氏溶液Pitkin's solution

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  • 化学药品 (复方制剂)。皮特金氏溶液是由多种化学合成物质按特定比例混合而成的制剂，主要活性成分为局部麻醉药普鲁卡因（Procaine）。
• 来源与性状
  • 定义： 皮特金氏溶液（Pitkin's Solution）是一种历史上曾用于脊髓麻醉（Spinal Anesthesia）的重比重局部麻醉溶液。
  • 历史： 由美国医生George Pitkin在20世纪20年代末至30年代推广使用，旨在通过添加物质（如葡萄糖）增加溶液的比重，使其在脑脊液中下沉，从而更好地控制麻醉平面。也曾尝试加入血管收缩剂（如肾上腺素）延长作用时间。它是早期脊髓麻醉探索阶段的代表性配方之一。
  • 性状： 为无色或微黄色的澄明液体。其核心成分通常包括：
    • 局部麻醉药： 普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）是主要成分，浓度通常在5%到10%之间。
    • 增重剂： 葡萄糖（Dextrose）是最常用的增重剂（浓度常在5-10%），用于使溶液比重高于脑脊液（>1.003），形成重比重溶液。
    • 其他可能组分： 历史上不同配方可能含有少量肾上腺素（延长作用时间、减少出血）、石炭酸/苯酚（作为防腐剂或试图增强麻醉效果，但具神经毒性风险）、或樟脑（也曾被尝试，同样有风险）。值得注意的是，其确切配方在历史文献中存在一定差异，普鲁卡因+葡萄糖是其最核心和公认的构成。
• 管理级别
  • 级别： 非管制处方药 (Rx-G)。
  • 原因：
    1. 其主要活性成分普鲁卡因（Procaine）属于局部麻醉药，未被列入国际或中国《麻醉药品品种目录》、《精神药品品种目录》或《医疗用毒性药品管理办法》管理的范畴。
    2. 其历史上的用途（脊髓麻醉）属于需要专业医疗人员（麻醉医师）严格掌控适应症、剂量和操作技术的医疗行为，必须凭执业医师处方使用。
    3. 溶液中的其他组分（如葡萄糖、可能微量含有的肾上腺素）也不属于管制物质。
    4. 无证据表明该复方制剂本身或其组分被列为特殊管制药品。
• 临床价值
  • 分类： 历史药物 (H) - 自然淘汰药 (H2)。
  • 原因：
    1. 安全性问题： 皮特金氏溶液（尤其含有苯酚或樟脑的配方）与较高的神经损伤（如粘连性蛛网膜炎、马尾综合征）、化学性脑膜炎等严重神经系统并发症风险相关。普鲁卡因本身的脊髓麻醉效果也相对较短且不可靠。
    2. 被更优药物替代： 自20世纪中叶起，更安全、更有效、神经毒性显著降低的局部麻醉药被开发并广泛应用于脊髓麻醉，如丁卡因（Tetracaine）、布比卡因（Bupivacaine）、利多卡因（Lidocaine，后也因短暂神经症状风险而减少使用）、罗哌卡因（Ropivacaine）和左布比卡因（Levobupivacaine）。这些药物有更明确的药效学、药代动力学特征和安全性数据。
    3. 缺乏现代应用： 在现代麻醉实践中，皮特金氏溶液因其已知风险和已有更优选择而完全被淘汰。它不在任何现行麻醉学教科书或指南推荐的标准脊髓麻醉药物之列。
    4. 无合法临床应用： 目前在全球范围内，几乎没有国家将其作为注册药品合法生产销售用于临床麻醉。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 产生脊髓节段性感觉和运动神经阻滞，导致相应区域的感觉消失和肌肉松弛（麻醉与镇痛）。
• 历史临床应用 (已淘汰)：
  • 曾用于下腹部、盆腔、会阴及下肢手术的脊髓麻醉。
  • 利用其重比重特性（通过葡萄糖），理论上可更好地通过体位调整来控制麻醉平面的扩散范围。

• 现代临床应用： 无合法临床应用。其使用仅限于医学史讨论或极个别罕见、非标准的特殊历史案例回顾，绝非当前临床实践的一部分。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (历史报道，与其组分相关)：

  1. 神经系统： 这是最严重和最常见的副作用来源。
     • 短暂性神经症状（TNS）：下肢疼痛、感觉异常。
     • 严重神经损伤：粘连性蛛网膜炎（导致慢性疼痛、感觉运动障碍、大小便失禁）、马尾综合征（骶神经根损伤，导致鞍区麻木、膀胱直肠功能障碍、性功能障碍、下肢瘫痪）、化学性脑膜炎（发热、头痛、颈项强直）、持久性神经根刺激、截瘫。含苯酚或樟脑的配方风险极高。
     • 头痛（脊髓穿刺后头痛 - PDPH）。
  2. 心血管系统： 低血压（交感神经阻滞导致血管扩张）、心动过缓（迷走神经张力相对增高）。普鲁卡因吸收后高剂量可能抑制心肌传导和收缩力。
  3. 呼吸系统： 高平面阻滞可抑制肋间肌和膈肌功能，导致呼吸抑制甚至呼吸停止。
  4. 泌尿系统： 骶神经阻滞导致尿潴留。
  5. 局部刺激/毒性： 注射部位疼痛、组织刺激（尤其含苯酚时）。
  6. 过敏反应： 对普鲁卡因（PABA衍生物）或其他组分过敏者可能出现皮疹、瘙痒、支气管痉挛、过敏性休克。
  7. 其他： 恶心、呕吐（常继发于低血压或高平面阻滞）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 已知对普鲁卡因、对氨基苯甲酸（PABA）酯类局部麻醉药或溶液中任何组分过敏者。
     • 存在严重未纠正的低血容量、休克。
     • 穿刺部位感染或全身性败血症（增加中枢感染风险）。
     • 严重凝血功能障碍或正在接受抗凝/抗血小板治疗（增加椎管内血肿风险）。
     • 颅内压增高。
     • 严重心脏传导阻滞、严重心功能不全。
     • 由于其明确的高神经毒性风险和淘汰状态，在现代医学中，任何拟行的脊髓麻醉都是其绝对禁忌。
  2. 相对禁忌/高风险情况 (在历史使用背景下考虑)：
     • 神经系统疾病（如多发性硬化症、脊髓灰质炎后遗症、脊柱畸形、椎管内肿瘤等），可能增加神经损伤风险或干扰麻醉效果评估。
     • 脊柱严重退行性病变或既往脊柱手术史，可能增加穿刺难度和损伤风险。
     • 严重主动脉瓣或二尖瓣狭窄。
     • 严重贫血。
     • 未控制的癫痫。
  3. 重要注意事项与风险强调：
     • 淘汰药物： 皮特金氏溶液因其不可接受的神经毒性风险，早已被现代麻醉学完全淘汰。在任何情况下都不应再被用于临床麻醉。
     • 操作风险： 即使使用现代安全的麻醉药，脊髓麻醉本身是高风险操作，必须由经验丰富的麻醉医师在具备完善监护和抢救条件的场所（如手术室）进行。操作不当可导致直接神经损伤、出血（硬膜外/蛛网膜下腔血肿）、感染（脑膜炎、脓肿）、全脊髓麻醉等灾难性后果。
     • 监测与抢救： 必须持续监测生命体征（ECG、血压、SpO2），并随时准备处理低血压、心动过缓、呼吸抑制等并发症（如血管活性药、阿托品、气管插管设备、呼吸支持设备）。
     • 个体化用药： 历史上即使使用，剂量也需根据患者年龄、体格、手术部位和时长、身体状况等严格个体化调整。过量极易导致高平面阻滞甚至全脊麻。
     • 苯酚/樟脑的额外毒性： 如果溶液中含有苯酚（石炭酸），其本身具有强烈的神经毒性和组织腐蚀性，是导致严重神经后遗症的主要元凶之一。樟脑也具有神经毒性。现代安全局麻药绝不添加此类物质。
     • 咨询专业医生： 任何关于麻醉方式的选择和药物使用，都必须由患者与专业的麻醉医师进行详细咨询和评估后决定。患者不应自行要求或决定使用任何特定麻醉药物，尤其是已被淘汰的高风险药物。

参考文献

1. Covino, B. G., & Wildsmith, J. A. W. (1996). Clinical pharmacology of local anesthetic agents. In D. E. Longnecker, J. H. Tinker, & G. E. Morgan Jr. (Eds.), Principles and Practice of Anesthesiology (2nd ed., pp. 1239-1278). Mosby-Year Book. (经典教材，概述局麻药发展史，提及早期脊髓麻醉药物如普鲁卡因及其配方如Pitkin's Solution的局限性).
2. Moore, D. C. (1955). Complications of Regional Anesthesia. Charles C Thomas. (历史性专著，详细记录了早期局麻实践中的并发症，包括使用Pitkin's等溶液进行脊髓麻醉时出现的严重神经损伤病例).
3. Greene, N. M. (1981). Neurological sequelae of spinal anesthesia. Anesthesiology, 55(6), 638-647. (综述文章，分析脊髓麻醉后神经系统并发症的原因，明确将含神经毒性添加剂如苯酚的溶液列为高风险因素).
4. Drasner, K. (2002). Local anesthetic neurotoxicity: clinical injury and strategies that may minimize risk. Regional Anesthesia and Pain Medicine, 27(6), 576-580. (讨论局麻药神经毒性机制和风险因素，强调避免使用已知高毒性物质如苯酚的重要性).
5. Liu, S. S., & McDonald, S. B. (2001). Current issues in spinal anesthesia. Anesthesiology, 94(5), 888-906. (现代综述，阐述脊髓麻醉的现状，仅推荐使用经过充分验证、安全性高的现代局麻药，如布比卡因、罗哌卡因、丁卡因等，不再提及Pitkin's Solution).
6. 庄心良, 曾因明, 陈伯銮 (主编). (2003). 现代麻醉学 (第三版). 人民卫生出版社. (中国权威麻醉学教科书，在脊髓麻醉章节中仅介绍现代常用药物，未将Pitkin's溶液列入临床可选项).
7. Pitkin, G. P. (1928). Controllable spinal anesthesia. Current Researches in Anesthesia & Analgesia, 7(5), 238-249. (Pitkin本人的原始文献，描述其溶液的配方初衷和使用方法，具有历史价值，但无法反映现代认知和标准).
8. Kennedy, F., Effron, A. S., & Perry, G. (1950). The grave spinal cord paralyses caused by spinal anesthesia. Surgery, Gynecology & Obstetrics, 91(4), 385-398. (早期警示性文献，报告了多例脊髓麻醉后严重神经并发症，部分与使用含毒性物质的溶液有关).

重要声明： 本文所述关于皮特金氏溶液的信息主要基于历史文献和医学史资料。该药物因其高风险性，在现代临床麻醉中已被彻底淘汰，无合法临床应用价值。任何有关麻醉方式和药物的选择，必须严格遵循现行指南，并由专业麻醉医师根据患者具体情况决定。患者务必与主治医师充分沟通，切勿自行要求使用任何药物。