甲哌卡因局部制剂Carbocaine topical

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酰胺类局部麻醉药）
• 来源与性状
  化学结构：甲哌卡因（Mepivacaine）为合成酰胺类局部麻醉药，化学名称为N-甲基哌啶-2-甲酰-2,6-二甲基苯胺。
  性状：常用其盐酸盐形式，为无色透明液体，pH 4.5-6.5，可溶于水，渗透压与血浆相近。
  历史：1956年由瑞典Bofors公司首次合成，1960年代开始临床使用，因起效快、穿透力适中被广泛用于区域麻醉。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于常规局部麻醉药，无成瘾性，未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：在短效局部麻醉中，利多卡因仍是首选（F），甲哌卡因因持续时间较长（约2-3小时）多用于需中等时效麻醉的临床场景（如牙科手术、小型外科操作）。

二、核心功效与临床应用

1. 局部浸润麻醉

   • 适用于皮肤裂伤缝合、浅表肿物切除等小型手术
   • 推荐浓度：1-2%溶液，单次最大剂量400mg（无肾上腺素）

2. 神经阻滞麻醉

   • 用于上肢手术（臂丛阻滞）、肋间神经阻滞
   • 起效时间：3-5分钟，维持时间2-3小时

3. 牙科麻醉

   • 下颌神经阻滞首选药物之一
   • 优势：无需添加血管收缩剂即可维持有效麻醉深度

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：高剂量可致耳鸣、金属味觉、抽搐（血药浓度>5μg/mL）
  • 心血管系统：过量导致房室传导阻滞、室性心律失常（罕见）
  • 局部反应：注射部位水肿（发生率<1%）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对酰胺类麻醉药过敏史
     • 严重肝功能不全（影响代谢）
  2. 相对禁忌：
     • 妊娠期（FDA分类C，动物实验显示胚胎毒性）
     • 联合使用β受体阻滞剂（增加心脏毒性风险）

• 特殊警示

  • 禁止动脉内注射（可致血管痉挛和组织坏死）
  • 颌面部注射需警惕误入血管引发惊厥

参考文献

1. Pharmacology and Physiology for Anesthesia (2019) 第12章局部麻醉药药代动力学数据
2. FDA药品说明书：Carbocaine® (mepivacaine HCl) Injection
3. 《临床麻醉学》（第5版）人民卫生出版社，局部麻醉药章节
4. 欧洲麻醉学会指南：Regional Anaesthesia Safety Recommendations (2021)