对氨基苯甲酸乙酯Ethyl aminobenzoate

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（局部麻醉剂）
• 来源与性状
  对氨基苯甲酸乙酯（苯佐卡因）为无色斜方形晶体，熔点88-90℃，分子量约165.19-166.20。其化学结构为4-氨基苯甲酸乙酯，易溶于醇、醚、氯仿及油类，难溶于水。合成方法包括对硝基苯甲酸乙酯还原法或对氨基苯甲酸与乙醇酯化反应，需避光保存以防分解。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为局部外用制剂（如乳膏、喷雾），通常无需特殊管制，但需凭处方使用；部分低浓度制剂可能归类为乙类OTC（OTC-B），具体依据各国法规调整。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于表面麻醉，适用于轻度皮肤或黏膜疼痛缓解，但因作用持续时间较短且穿透力有限，在复杂手术麻醉中常被长效或强效局麻药替代。

二、核心功效与临床应用

1. 表面麻醉：
   用于皮肤晒伤、擦伤、痔疮疼痛及口腔溃疡的短期镇痛，通过抑制神经末梢电压门控钠通道（IC50约0.8 mM）阻断痛觉传导。
2. 黏膜麻醉：
   适用于喉镜、胃镜检查前的咽喉部麻醉，或泌尿生殖道操作的表层镇痛。
3. 辅助治疗：
   与止痒剂联用缓解湿疹、虫咬皮炎等瘙痒症状。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 局部反应：灼热感、红斑、接触性皮炎（酯类结构易致敏）。
  • 全身毒性：过量使用（尤其黏膜大面积应用）可能导致高铁血红蛋白血症，表现为发绀、呼吸困难，儿童风险更高。
  • 罕见反应：中枢神经系统兴奋或抑制（如头痛、眩晕）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对氨基苯甲酸酯类过敏史、先天性高铁血红蛋白血症患者。
  • 相对禁忌：
  • 婴儿（6个月以下）及孕妇（缺乏安全性数据）。
  • 破损皮肤或感染部位（可能延缓愈合或加重炎症）。
  • 药物相互作用：磺胺类药物（结构相似性可能拮抗抗菌活性）。

重要提示

使用前需严格评估适应症及患者过敏史，避免长期或大面积应用。若出现发绀、严重过敏反应，立即停药并就医。具体用法及剂量应遵循医嘱或药品说明书。