间布他明Metabutethamine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（氨基苯甲酸酯类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  间布他明（Metabutethamine）是人工合成的酯类局部麻醉剂，化学结构与普鲁卡因类似，为白色结晶性粉末，易溶于水。最早于20世纪50年代作为短效局部麻醉剂开发，主要用于浅表麻醉。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规局部麻醉剂，无成瘾性和中枢神经系统滥用风险，未纳入《麻醉药品和精神药品管理条例》管制范畴。
• 临床价值
  历史药物（H2 - 自然淘汰药）
  原因：因作用时间短（约30分钟）、组织穿透力弱，逐渐被利多卡因等酰胺类长效局麻药替代，目前无合法上市制剂（U）。

二、核心功效与临床应用

• 浸润麻醉：曾用于小范围皮下组织麻醉（如皮肤缝合）
• 黏膜表面麻醉：短暂缓解口腔/尿道黏膜疼痛（浓度0.5-2%）
• 诊断性神经阻滞：短时阻断外周神经传导以定位疼痛源

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经：过量致耳鸣、震颤、惊厥（血药浓度>5μg/mL）
  • 心血管：一过性低血压、窦性心动过缓
  • 过敏：酯类局麻药典型交叉过敏反应（皮疹、支气管痉挛）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对氨基苯甲酸酯类过敏史、严重心脏传导阻滞
  • 高风险人群：肝酯酶缺乏者（代谢障碍致毒性蓄积）
  • 配伍禁忌：与磺胺类药物竞争血浆蛋白结合位点

参考文献

1. Covino BG. Pharmacology of local anaesthetic agents. Br J Anaesth. 1986;58(7):701-716.
2. Tucker GT, Mather LE. Clinical pharmacokinetics of local anaesthetics. Clin Pharmacokinet. 1979;4(4):241-278.
3. 国家药监局. 已注销药品批准文号目录（1953-1985年）. 1986年公告.