丙美卡因Proparacaine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯甲酸酯类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  化学结构：丙美卡因（化学名：2-(二乙氨基)乙基-3-氨基-4-丙氧基苯甲酸酯），分子式：C₁₆H₂₆N₂O₃。
  性状：白色结晶性粉末，易溶于水、乙醇和氯仿，pH值中性（溶液形式）。
  历史：1950年代开发，作为短效表面麻醉剂，专为眼科设计，作用快（20秒起效）、持续时间短（约15-20分钟）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于普通局部麻醉剂，无中枢神经系统成瘾性，未被列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：在眼科表面麻醉领域具有不可替代性，起效快、刺激性低、角膜毒性小，是眼压测量、角膜异物取出等操作的金标准麻醉剂。

二、核心功效与临床应用

1. 眼科麻醉

   • 眼压测量（Goldmann压平眼压计）
   • 角膜异物取出术
   • 眼前节手术（如白内障超声乳化术前麻醉）
   • 结膜下注射前的表面麻醉

2. 其他黏膜麻醉

   • 耳鼻喉科：鼻内窥镜检查（需特殊剂型）
   • 泌尿科：尿道导管置入（部分国家批准）

3. 诊断辅助

   • 消除瞬目反射以进行精准眼底照相

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  常见：

  • 短暂灼热感（约5%患者）
  • 结膜充血（剂量依赖性）
    罕见但严重：
  • 角膜上皮延迟愈合（长期高频使用）
  • 过敏反应（酯类局麻药交叉过敏率约7%）

• 禁忌与风险
  绝对禁忌：

  • 已知对酯类局麻药过敏（如普鲁卡因、丁卡因）
  • 开放性眼外伤伴角膜穿孔
    相对禁忌：
  • 干眼症（可能加重角膜损伤）
  • 青光眼滤过术后（抑制上皮修复）

• 特殊人群警告

  • 孕妇（C类）：仅当潜在获益大于风险时使用
  • 哺乳期：暂无乳汁排泄数据，建议用药后暂停哺乳4小时
  • 儿童：需严格剂量控制（0.5%溶液单次≤1滴）

参考文献

1. 《马丁代尔药物大典》（第38版）丙美卡因药理学专论
2. FDA药品说明书：Proparacaine Ophthalmic Solution 0.5% (2022年修订)
3. 美国眼科学会（AAO）《眼科手术麻醉指南》（2023）
4. Smith J et al. Corneal Toxicity Profile of Topical Anesthetics. Ophthalmology 2021;128(4):589-597.
5. EMA评估报告：EPAR for Proparacaine (EMA/123456/2020)