美普卡因Meprylcaine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酯类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  美普卡因（Meprylcaine）是一种合成氨基苯甲酸酯衍生物，化学名称为[2-甲基-2-(丙氨基)丙基]苯甲酸酯，分子式为C₁₄H₂₁NO₂。其合成路径包括苯甲酰氯与氨基丙醇衍生物的缩合反应。该化合物为白色结晶粉末，易溶于有机溶剂，具有典型酯类局部麻醉剂的亲脂性特征。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。作为局部麻醉剂，未列入麻醉药品或精神药品管制目录，但需凭处方使用以控制合理用药风险。
• 临床价值
  历史药物（H2），自然淘汰。因现代局麻药（如利多卡因、布比卡因）在起效速度、作用时长及安全性方面更具优势，美普卡因已退出主流临床使用，目前无合法上市制剂。

二、核心功效与临床应用

• 局部麻醉：通过阻断电压门控钠通道抑制神经冲动传导，曾用于表面麻醉（如皮肤、黏膜）和浸润麻醉。
• 短时镇痛：适用于小范围外科操作（如浅表缝合、皮肤活检），单次作用时间约30-60分钟。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部反应：注射部位灼痛、组织水肿
  2. 中枢神经毒性：剂量依赖性的头晕、耳鸣、肌肉震颤
  3. 心血管毒性：高剂量致房室传导阻滞、血压下降
  4. 过敏反应：酯类局麻药特有的对氨基苯甲酸交叉过敏风险

• 禁忌与风险

  1. 禁用对酯类局麻药过敏者
  2. 避免用于感染或炎症区域（pH变化降低药效）
  3. 严重肝功能障碍者慎用（代谢酶缺乏致血药浓度升高）
  4. 与磺胺类药物存在理论性拮抗（对氨基苯甲酸代谢物）

参考文献

1. 化学合成数据库（CAS: 495-70-5）
2. 《局部麻醉药理学》（第5版），Elsevier, 2018（酯类局麻药构效关系章节）
3. WHO基本药物标准清单（2023版）局麻药部分
4. 《麻醉学临床实践指南》（ASA, 2022）局麻药选择建议

（注：因该药已退出临床使用，近期研究文献匮乏，以上信息基于历史药理学资料整合。）