布比卡因Bupivacaine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酰胺类局部麻醉药）
• 来源与性状
  布比卡因为无色或几乎无色的澄明溶液，属于长效局麻药，起效时间约5分钟，作用持续时间可达3-6小时。其化学结构为酰胺类衍生物，具有高脂溶性和蛋白结合率，心脏毒性显著。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。布比卡因属于临床常用局麻药，未列入麻醉药品或精神药品管制目录，但需严格遵循处方使用规范。
• 临床价值
  限制使用药（H3）。尽管具有强效、长效的麻醉特性，但因心脏毒性风险较高（尤其是误入血管后易引发室性心律失常甚至心跳骤停），现多限用于特定麻醉场景（如椎管内麻醉、神经阻滞），且需在严密监护下使用。

二、核心功效与临床应用

1. 麻醉应用

   • 神经阻滞麻醉：臂丛神经、颈丛神经、坐骨神经等外周神经阻滞。
   • 椎管内麻醉：硬膜外麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰硬联合麻醉，适用于腹部手术及术后镇痛。
   • 分娩镇痛：0.125%低浓度溶液可减轻运动神经阻滞，安全性较高。
   • 术后镇痛：联合肾上腺素可延长镇痛时间，减少全身性副作用。

2. 禁忌场景

   • 局部浸润麻醉或表面麻醉应用较少，因心脏毒性风险与效价比不占优势。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：头晕、耳鸣、恶心、呕吐，高剂量可致惊厥或呼吸抑制。
  • 心血管系统：心率减慢、血压下降，误入血管可引发室颤、心跳骤停（复苏困难）。
  • 局部反应：神经损伤风险（罕见），与浓度及注射技术相关。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对酰胺类局麻药过敏、严重心脏疾病（如传导阻滞、心功能不全）。
  • 相对禁忌：孕妇、肝肾功能不全者需谨慎；避免与肾上腺素配伍用于终末动脉区域（如手指、阴茎）。
  • 特殊警示：严禁超剂量使用（成人单次极量通常≤150mg），需备急救设备（如脂质体布比卡因可降低毒性风险）。

参考文献

1. 布比卡因的药理学特性及临床应用（中日友好医院药剂科，2025）。
2. 酰胺类局麻药的心脏毒性机制与管理（临床麻醉学杂志，2020）。
3. 布比卡因在椎管内麻醉中的安全性与疗效评估（麻醉与镇痛研究，2020）。

重要提示：布比卡因的使用需严格遵循麻醉医师指导，根据患者个体情况调整剂量与浓度，并全程监测生命体征。任何疑似毒性反应需立即停药并启动急救措施。