苯佐卡因Benzocaine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酯类局部麻醉剂）
• 来源与性状
  苯佐卡因是人工合成的对氨基苯甲酸丁酯化合物，化学名4-氨基苯甲酸乙酯。呈白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于乙醇和氯仿，几乎不溶于水。自1902年首次合成以来，已成为应用最广泛的表面麻醉剂之一。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  依据《麻醉药品和精神药品管理条例》，苯佐卡因未被列入麻醉药品（Rx-C1）或精神药品（Rx-C2）目录。根据《处方药与非处方药分类管理办法》，需凭医师处方购买。
• 临床价值
  替代药（A）
  主要用于表面麻醉领域，作为利多卡因等渗透性更强药物的替代选择，适用于黏膜、皮肤浅表麻醉，但穿透力弱于酰胺类局麻药。

二、核心功效与临床应用

1. 表面麻醉（浓度5-20%）

   • 口腔溃疡制剂（如凝胶、贴片）
   • 咽喉喷雾剂（急性咽炎止痛）
   • 痔疮栓剂
   • 内镜检查前黏膜预处理

2. 皮肤科应用

   • 晒伤、轻度烧伤止痛膏剂
   • 皮肤瘙痒缓解（复合抗组胺药）

3. 特殊用途

   • 耳科滴剂（外耳道炎止痛）
   • 泌尿外科器械润滑剂（导尿管置入）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部刺激：烧灼感、接触性皮炎（发生率约2-5%）
  2. 全身毒性（过量使用时）：
     • 高铁血红蛋白血症（尤其婴幼儿，可致发绀、呼吸困难）
     • 中枢兴奋（震颤、惊厥，血浓度>5 μg/mL时）
     • 心血管抑制（剂量依赖型）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：

     • 酯类局麻药过敏史
     • 先天性高铁血红蛋白血症
     • <2岁婴幼儿黏膜给药（FDA黑框警告）

  2. 特殊警示：

     • 哺乳期乳房使用可能致婴儿中毒
     • 与磺胺类药物存在交叉过敏风险
     • 避免与含硝酸盐制剂合用（加重高铁血红蛋白生成）

参考文献

1. 《新编药物学》（第18版）局部麻醉药章节
2. FDA Drug Safety Communication: Risk of serious methemoglobinemia (2018更新)
3. 《临床麻醉学指南》（2020）表面麻醉操作规范
4. J Clin Pharmacol. 2019;59(3):398-405（药代动力学研究）