盐酸己卡因Cyclaine

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（合成局部麻醉药，属氨基酯类）。

来源与性状

• 来源：人工合成，化学名为2-(环己氨基)乙基苯甲酸酯盐酸盐（2-(cyclohexylamino)ethyl benzoate hydrochloride）。
• 性状：历史上记载为白色结晶性粉末，易溶于水，水溶液呈酸性。
• 历史：于20世纪40-50年代开发，曾用作表面麻醉剂和浸润麻醉剂。因过敏反应发生率高、作用时间较短及更安全的替代品（如利多卡因）出现，已逐渐退出临床使用。

管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：
  1. 无成瘾性、滥用潜力或中枢神经系统强烈抑制作用，不符合麻醉药品或精神药品管制标准。
  2. 不属于医疗用毒性药品或放射性药品。
  3. 作为局部麻醉药，其使用需专业医疗评估，故归类为处方药。

临床价值

• 分类：历史药物 - 自然淘汰药（H2）。
• 原因：
  1. 过敏风险高：作为酯类局麻药，代谢产物对氨基苯甲酸（PABA）易引发过敏反应（包括皮疹、过敏性休克）。
  2. 存在更优替代品：酰胺类局麻药（如利多卡因、布比卡因、罗哌卡因）具有过敏反应少、起效更快、作用时间更长、安全性更佳等优势。
  3. 缺乏现代制剂与数据：无当前药典收载、无活跃商业生产、无近期临床研究支持其应用。
  4. 已被现代、更安全的局麻药完全取代。

二、核心功效与临床应用

• 历史核心功效：
  1. 表面麻醉：曾用于黏膜（如尿道、鼻腔、咽喉、直肠）的表面麻醉，缓解疼痛或为器械操作提供条件。
  2. 浸润麻醉：曾通过注射用于皮肤及皮下组织的浸润麻醉（如小手术、伤口缝合）。
• 当前临床应用：无合法临床应用。已被现代局麻药完全替代，无上市产品供应。

三、使用禁忌与注意事项

副作用 (基于历史文献)

• 中枢神经系统：高剂量或意外血管内注射可致头晕、耳鸣、口周麻木、视力模糊、肌肉震颤、惊厥、呼吸抑制、昏迷。
• 心血管系统：高剂量可抑制心肌传导和收缩力，导致心动过缓、低血压、心律失常、心脏停搏。
• 过敏反应：
  • 皮肤：荨麻疹、皮疹、瘙痒、血管性水肿。
  • 全身：支气管痉挛、喉头水肿、过敏性休克（酯类局麻药特有风险，与PABA代谢物相关）。
• 局部反应：注射部位疼痛、水肿、组织刺激。
• 高铁血红蛋白血症：罕见报道（与其他某些局麻药相比非最典型，但仍属潜在风险）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  1. 已知对盐酸己卡因或任何酯类局部麻醉药（如普鲁卡因、丁卡因、苯佐卡因）过敏者。
  2. 对氨基苯甲酸（PABA）过敏者（因其代谢产生PABA）。
  3. 卟啉症患者（酯类局麻药可能诱发急性发作）。
• 相对禁忌/高风险人群：
  1. 严重心血管疾病患者：心脏传导阻滞、心力衰竭、严重心动过缓等（对局麻药的心脏毒性更敏感）。
  2. 肝功能严重受损者：可能影响酯类局麻药的代谢清除。
  3. 全身性感染或注射部位感染者：避免局部注射。
  4. 儿童、老年人、体弱者：对药物敏感性可能增加，需更低剂量并严密监测。
  5. 孕妇及哺乳期妇女：缺乏充分的安全性数据（历史药物特性），应避免使用。
• 重要注意事项：
  1. 过敏风险突出：酯类局麻药的交叉过敏常见，用药前详细询问过敏史至关重要。
  2. 毒性反应：严格遵循推荐剂量和浓度，避免误入血管。注射时应反复回抽。准备好复苏设备和药品（如脂质乳剂）以处理全身毒性。
  3. 无现代临床应用：该药已淘汰，严禁在临床中使用。所有局麻操作应选用安全性已获充分验证的现代局麻药（如利多卡因、布比卡因、罗哌卡因等）。

重要医疗建议强调

盐酸己卡因（Cyclaine）作为已被淘汰的历史药物，在现代临床实践中无合法地位且存在显著安全风险（尤其过敏反应）。任何需要局部麻醉的情况，必须由专业医生根据患者具体情况，选择当前公认安全有效的局麻药，并严格遵守操作规程。患者切勿自行尝试获取或使用此药。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (Historical Editions, e.g., 25th-30th Ed.). London, UK: Pharmaceutical Press. （权威药物参考书，记载盐酸己卡因的化学性质、历史用途、剂量及不良反应）
2. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (Historical Editions, e.g., 6th-8th Ed.). McGraw-Hill. （经典药理学教科书，阐述酯类局麻药的共性药理、作用机制、代谢途径及毒性）
3. Covino, B. G. (1986). Pharmacology of local anaesthetic agents. British Journal of Anaesthesia, 58(7), 701–716. （综述文章，比较酯类与酰胺类局麻药的药理学特性差异，包括代谢、过敏性和毒性）
4. Aldrete, J. A., & Narang, R. (1977). Severe reactions to local anesthetics: a review. Anesthesia & Analgesia, 56(3), 387–394. （回顾性研究，分析局麻药严重不良反应，强调酯类药物的过敏性休克风险）
5. U.S. Food and Drug Administration (FDA) Drug Databases (e.g., Drugs@FDA, Orange Book). （通过查询可确认盐酸己卡因无当前有效的新药申请NDA或简化新药申请ANDA，即无上市产品）
6. World Health Organization (WHO) Model Lists of Essential Medicines (various editions). （从未列入WHO基本药物标准清单，印证其非首选/非必需地位）
7. Current Pharmacopeias (e.g., USP-NF, Ph. Eur., BP, JP). （现行药典均未收载盐酸己卡因，表明其已无官方标准且不作为现代治疗选项）
8. Stoelting, R. K., & Hillier, S. C. (2006). Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice (4th ed.). Lippincott Williams & Wilkins. （麻醉药理学专著，论述局麻药分类、作用机制、不良反应及现代临床选择，提及酯类药物因过敏风险被酰胺类取代）

(注：由于盐酸己卡因是已淘汰药物，最新文献主要涉及局麻药整体进展，其具体信息需查阅历史文献资料。以上引用涵盖其关键属性、淘汰原因及所属类别药物的共性风险。)