盐酸普鲁卡因Nesacaine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（酯类局部麻醉药）
• 来源与性状
  盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）是一种人工合成的苯甲酸酯类化合物，化学名为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。其性状为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水，在乙醇中略溶，几乎不溶于乙醚。自1905年由Alfred Einhorn合成以来，成为首个广泛应用的合成局部麻醉药。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：属于局部麻醉药，临床需凭处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制目录。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）。
  原因：因起效较慢、作用时间短（约30-60分钟）及过敏反应发生率较高，现临床已逐渐被利多卡因等酰胺类局麻药替代，仅在特定场景（如对酰胺类过敏患者的替代选择）或传统医疗单位中有限使用。

二、核心功效与临床应用

1. 局部麻醉
   • 浸润麻醉：用于小型外科手术的皮下或黏膜下浸润。
   • 神经阻滞麻醉：适用于外周神经干或神经丛阻滞。
   • 蛛网膜下腔阻滞（腰麻）：用于下腹部及下肢手术（需注意浓度和剂量控制）。

2. 辅助镇痛
   复合麻醉中用于减少全麻药物用量，降低术后疼痛。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 中枢神经系统：高剂量可致眩晕、震颤、惊厥（局麻药毒性反应）。
  2. 心血管系统：血压下降、心动过缓，严重者出现心室颤动。
  3. 过敏反应：皮疹、支气管痉挛，甚至过敏性休克（酯类局麻药共性风险）。
  4. 局部刺激：注射部位红肿、疼痛。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 对氨基苯甲酸（PABA）或酯类局麻药过敏史。
     • 严重肝功能不全（代谢障碍导致毒性蓄积）。
     • 正在使用磺胺类药物（普鲁卡因代谢产物PABA拮抗磺胺抗菌活性）。
  2. 相对禁忌：
     • 低血容量、休克患者（加重循环抑制）。
     • 妊娠期（C级风险，需权衡利弊）。
  3. 特殊警示：
     • 禁止静脉注射（仅限局部浸润或神经阻滞）。
     • 避免与肾上腺素合用过量（可能引发组织缺血坏死）。

参考文献

1. 《中国药典》2020年版明确要求盐酸普鲁卡因需检测特殊杂质对氨基苯甲酸（PABA），该杂质源于合成过程未完全酯化或储存期间酯键水解。
2. 局麻药代谢研究指出，普鲁卡因通过血浆假性胆碱酯酶水解为PABA和二乙氨基乙醇，前者是过敏反应的主要致敏原。
3. 临床麻醉学指南提示，普鲁卡因的过敏发生率约0.5%-2%，显著高于酰胺类局麻药，建议用药前询问过敏史并备急救措施。

注：具体用药方案需由麻醉医师根据患者个体情况制定。