治疗人类免疫缺陷病毒感染的抗病毒药物Antivirals for treatment of human immunodeficiency virus infections, combinations
编码XM3U67
子码范围XM0229 - XM9NL2
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
属于化学药品与生物制品的组合制剂，涵盖核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶链转移抑制剂（INSTIs）及衣壳抑制剂等多类抗病毒药物。 - 来源与性状
该类药物的研发基于对HIV复制机制的深入研究，如逆转录过程、病毒整合及衣壳组装等关键环节。例如，来那帕韦（Lenacapavir）作为全球首个HIV衣壳抑制剂，通过干扰病毒衣壳稳定性抑制其复制；必妥维（比克恩丙诺片）则为整合酶抑制剂与核苷类似物的复合制剂。剂型包括口服片剂、注射剂等，需冷藏保存的注射剂需符合生物制品稳定性要求。 - 管理级别
属于非管制处方药（Rx-G）。因需长期规范使用且存在耐药风险，需在专科医师指导下进行病毒载量监测及耐药性评估。 -
临床价值
- 首选药（F）：如必妥维®（比克恩丙诺片），因其高效抑制病毒复制且耐药屏障高，适用于初治患者及妊娠期感染者。
- 挽救药（R）：来那帕韦被批准用于多重耐药HIV-1感染，临床试验显示其对耐药株的病毒学抑制率达99.9%。
- 替代药（A）：奈非那韦（Nelfinavir）虽为经典蛋白酶抑制剂，但因新型药物涌现转为二线选择，但其在包虫病治疗中的新适应症研究取得突破。
二、核心功效与临床应用
- 病毒复制阻断：通过靶向HIV生命周期关键节点（逆转录酶、整合酶、衣壳蛋白）实现多环节抑制。
- 耐药管理：组合用药可降低单一药物耐药风险，如衣壳抑制剂与整合酶抑制剂的联用方案。
- 特殊人群应用：必妥维®获批用于妊娠期女性，支持母婴阻断；来那帕韦长效制剂（每半年注射一次）提升治疗依从性。
- 暴露前预防（PrEP）：来那帕韦3期试验显示对HIV感染的预防有效率达96%-100%，革新传统口服预防方案。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 代谢异常：高脂血症、胰岛素抵抗（多见于蛋白酶抑制剂）。
- 肝肾毒性：替诺福韦可能引起肾小管功能障碍，需监测肌酐清除率。
- 过敏反应：如整合酶抑制剂可能引发Stevens-Johnson综合征。
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禁忌与风险
- 对整合酶抑制剂或核苷类药物存在既往耐药证据者禁用必妥维®。
- 免疫重建炎症综合征（IRIS）常见于治疗初期，需警惕机会性感染激活。
- 妊娠期用药需严格评估胎儿安全性数据，如依非韦伦存在致畸风险。
参考文献
- 《柳叶刀》子刊关于奈非那韦治疗包虫病的机制研究（2022年）。
- 国家药监局对来那帕韦及必妥维®的适应症更新公告（2025年）。
- PURPOSE 1/2临床试验数据证实来那帕韦的暴露前预防效果（2024-2025年）。
重要提示：具体用药方案需结合患者耐药检测结果、肝肾功能及合并症综合评估，请严格遵循感染科医师指导。