伊巴利珠单抗Ibalizumab

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  生物制品（人源化IgG4单克隆抗体）
• 来源与性状
  通过基因重组技术生产的靶向CD4受体第二结构域的人源化单克隆抗体，分子量约150 kDa。2018年3月经FDA加速批准上市，是全球首个获批的HIV长效融合抑制剂。
• 管理级别
  处方药（Rx-G）
  原因：属于抗逆转录病毒治疗药物，需在HIV专科医师指导下使用。未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制目录。
• 临床价值
  挽救药（R）
  原因：专门针对多重耐药HIV-1感染，当现有ART方案（包含至少3类药物）均失效时使用，挽救治疗失败患者的生命。

二、核心功效与临床应用

1. 治疗多重耐药HIV-1感染（FDA批准适应症）
   适用于对现有抗逆转录病毒药物产生耐药且病毒载量＞1000拷贝/mL的成人患者，需与其他活性药物联用
2. 阻断病毒膜融合
   通过结合CD4+ T细胞表面受体第二结构域，阻止病毒包膜构象变化，抑制HIV-1进入细胞
3. 免疫调节
   独特作用机制不影响CD4+ T细胞的正常免疫功能

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  ■ 注射部位反应（23%患者出现红斑/硬结）
  ■ 免疫原性反应（约10%产生抗药抗体）
  ■ 腹泻（16%）、头晕（8%）
  ■ 可能加重既有免疫缺陷相关并发症
• 禁忌与风险
  ■ 对单克隆抗体成分过敏者禁用
  ■ 不可单药治疗（必须联合其他活性药物）
  ■ 需每14天静脉输注（800mg/次），治疗依从性要求高
  ■ 可能干扰CD4+ T细胞检测结果

参考文献

1. FDA (2018). Trogarzo® (ibalizumab-uiyk) prescribing information
2. Emu B et al. (2018). Phase 3 Study of Ibalizumab for Multidrug-Resistant HIV-1. NEJM
3. CDER Novel Drug Approvals 2018. FDA.gov
4. WHO Model Lists of Essential Medicines (2023)