恩曲他滨，替诺福韦酯和依法韦伦Emtricitabine, Tenofovir disoproxil and Efavirenz

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（固定剂量复方制剂）

来源与性状
该复方制剂包含三种抗逆转录病毒药物：恩曲他滨（核苷类逆转录酶抑制剂）、富马酸替诺福韦二吡呋酯（核苷酸类逆转录酶抑制剂前药）和依法韦伦（非核苷类逆转录酶抑制剂）。三者以特定比例组合成单片剂，用于协同抑制HIV-1病毒复制。恩曲他滨为白色结晶粉末，替诺福韦酯通过酯化提高生物利用度，依法韦伦具有光敏性需避光保存。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：虽为抗病毒关键药物，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制目录。需凭医师处方使用，但无特殊流通限制。

临床价值
首选药（F）
原因：作为世界卫生组织（WHO）推荐的一线治疗方案，尤其适用于资源有限地区。其疗效经多项随机对照试验验证，病毒抑制率超过90%，且具有长期耐受性数据支持。但部分国家已逐步用替诺福韦艾拉酚胺（TAF）替代替诺福韦二吡呋酯（TDF）以改善安全性。

二、核心功效与临床应用

1. HIV-1感染治疗

   • 适用于≥40kg成人和青少年，作为初始或维持治疗方案。
   • 联合用药可阻断病毒逆转录酶活性，抑制病毒DNA合成。
   • 临床试验显示治疗48周后病毒载量<50拷贝/mL比例达86%-92%。

2. 暴露前预防（PrEP）

   • 针对HIV阴性高危人群（男男性行为者、静脉吸毒者等），每日口服可降低感染风险90%以上。
   • 2020年《柳叶刀》研究证实恩曲他滨+替诺福韦酯方案与TAF方案等效，但TAF的肾脏/骨骼安全性更优。

3. 母婴阻断

   • 孕妇妊娠中晚期使用可降低垂直传播率至<1%，但需监测依法韦伦的致畸风险（妊娠前8周禁用）。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 肾脏毒性：替诺福韦酯可致肾小管损伤，表现为肌酐升高、低磷血症（发生率约2%）。
• 骨代谢异常：长期使用致骨密度下降，股骨颈骨密度平均减少2%-4%。
• 中枢神经反应：依法韦伦引发头晕、多梦（56%患者初期出现），建议睡前服用。
• 皮肤反应：药疹发生率约10%，严重者可能进展为Stevens-Johnson综合征。

禁忌与风险

1. 肾功能不全（eGFR<60 mL/min）患者禁用替诺福韦酯，需换用TAF。
2. 合并乙型肝炎感染者需谨慎，突然停药可能诱发重型肝炎。
3. 妊娠早期（尤其孕8周内）禁用依法韦伦，因动物实验显示致畸性。
4. 与利福平、卡马西平等肝酶诱导剂联用时，依法韦伦血药浓度下降50%，需调整剂量。

参考文献

（依据《新英格兰医学杂志》《柳叶刀》及WHO指南等权威文献综合编撰，具体文献略）
注：实际用药需由感染科医师根据患者肝肾功能、病毒载量及耐药检测结果制定个体化方案。