美替沙腙Metisazone

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（硫代缩氨基脲类抗病毒剂）
• 来源与性状
  性状：黄色至浅黄色结晶性固体，熔点245℃，分子式C₁₀H₁₀N₄OS，分子量234.28。
  历史：20世纪60年代开发，曾用于天花和牛痘的预防，但因疗效有限及毒性问题逐渐退出临床。
  定义：通过抑制病毒mRNA和蛋白质合成发挥抗病毒作用，主要针对正痘病毒属（如天花病毒）。
• 管理级别
  级别：非管制处方药（Rx-G）
  原因：未纳入麻醉药品、精神药品等特殊管制类别，但因临床应用受限，已逐步退市。
• 临床价值
  分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
  原因：因疗效有限、副作用明显，且天花已被根除，目前无合法临床应用。

二、核心功效与临床应用

• 抗痘病毒：曾用于天花暴露后预防，通过抑制病毒复制降低感染风险（有效性约70%）。
• 广谱抗病毒：体外对某些RNA病毒（如柯萨奇病毒）有抑制作用，但未获临床推广。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 胃肠道反应：恶心、呕吐（发生率>30%）。
  • 肝毒性：ALT/AST升高（剂量依赖性）。
  • 中枢神经系统：头痛、眩晕（发生率约15%）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：肝功能不全、妊娠（动物实验显示胚胎毒性）。
  • 风险提示：长期使用可能导致骨髓抑制，需监测血常规。

参考文献

1. Bauer DJ, et al. Prophylactic treatment of smallpox contacts with N-methylisatin β-thiosemicarbazone (compound 33T57, marboran). Lancet. 1963;2(7306):494-496.
2. ChemicalBook. 美替沙腙物理化学性质. 链接
3. WHO. The global eradication of smallpox: final report of the Global Commission for the Certification of Smallpox Eradication. 1980.

重要提示：美替沙腙已无现行临床应用，所有信息基于历史文献，用药需严格遵循当地法规并咨询专业医师。