雷特格韦Raltegravir

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（抗病毒药，属整合酶抑制剂类）。
• 来源与性状
  雷特格韦（Raltegravir）是一种合成的抗逆转录病毒药物，化学名为N-（2-（4-（4-氟苯甲酰氨基）苯基）丙基）-5-羟基-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺。其性状为白色至类白色结晶粉末，分子量为444.43 g/mol。该药物于2007年首次获批，作为人类免疫缺陷病毒（HIV）治疗的重要突破。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其属于需严格医学监督使用的抗病毒药物，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制目录。
• 临床价值
  分类：首选药（F）
  原因：作为HIV整合酶抑制剂，雷特格韦通过阻断病毒DNA整合至宿主基因组的关键步骤，显著降低病毒载量，被世界卫生组织（WHO）及多国指南推荐为HIV感染一线治疗方案的核心药物，尤其适用于初治患者及耐药病例。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  抑制HIV-1整合酶活性，阻断病毒复制周期。
• 临床应用
  1. HIV-1感染治疗：与其他抗逆转录病毒药物（如替诺福韦、恩曲他滨）联用，组成联合抗逆转录治疗（cART）。
  2. 艾滋病暴露后阻断（PEP）：作为联合方案（如替诺福韦+恩曲他滨+雷特格韦）用于高危暴露后72小时内启动的病毒阻断。
  3. 耐药性HIV感染：对非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）或蛋白酶抑制剂（PI）耐药株有效。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  常见：头痛、恶心、腹泻、疲劳、失眠。
  罕见但严重：超敏反应（皮疹、发热）、肌溶解、肝功能异常（ALT/AST升高）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：对雷特格韦或辅料过敏者禁用。
  2. 药物相互作用：与含多价阳离子的抗酸剂（如铝/镁制剂）同服会降低其吸收，需间隔至少2小时；避免与强效UGT1A1诱导剂（如利福平）联用。
  3. 特殊人群：妊娠期需权衡利弊，哺乳期不建议使用；严重肝功能不全者需调整剂量。

参考文献

1. 美国FDA药品说明书（Raltegravir, 2023年更新版）；
2. WHO《HIV感染综合治疗指南》（2022年）；
3. 《中国艾滋病诊疗指南（2021年版）》；
4. 《新英格兰医学杂志》相关临床研究（2015-2023年）。

注：具体用药需经感染科或艾滋病专科医生评估，并根据患者个体情况制定方案。