恩曲他滨，替诺福韦酯，埃替格韦和可比司他Emtricitabine, Tenofovir disoproxil, Elvitegravir and Cobicistat

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（复方制剂）
• 来源与性状
  恩曲他滨：合成核苷类逆转录酶抑制剂，白色结晶粉末；
  替诺福韦酯：核苷酸类似物前药，白色至类白色粉末；
  埃替格韦：整合酶链转移抑制剂，淡黄色固体；
  可比司他：CYP3A4酶抑制剂，白色结晶粉末。
  复方制剂为薄膜衣片剂，2015年FDA批准上市（商品名：Genvoya®），用于简化HIV治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于需医生处方的抗病毒药物，但未纳入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为单片复方制剂（STR），被WHO及中国《艾滋病诊疗指南（2023）》推荐为一线治疗方案，可提高用药依从性。

二、核心功效与临床应用

1. HIV-1感染治疗
   • 适用于≥12岁且体重≥35kg的HIV感染者（病毒载量<100,000拷贝/mL）
   • 整合酶抑制剂+双NRTIs方案，快速抑制病毒复制（临床试验显示48周病毒抑制率>90%）
2. 暴露后预防（PEP）
   • 高危暴露后72小时内启动（需联合其他药物）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  • 常见：恶心（15%）、头痛（12%）、腹泻（9%）
  • 严重：乳酸酸中毒（罕见）、肾功能损害（肌酐升高1.5倍发生率约3%）
  • 可比司他相关：间接胆红素升高（因抑制UGT1A1酶）
• 禁忌与风险
  • 绝对禁忌：严重肾功能不全（eGFR<30 mL/min）、HBV合并感染未同步抗乙肝治疗
  • 药物相互作用：
  • 禁止联用利福平（强CYP3A诱导剂）
  • 慎用他汀类药物（可比司他增加其血药浓度）
  • 监测要求：基线/每6个月监测肾功能、骨密度及血脂

参考文献

1. 中国艾滋病诊疗指南（2023年版）. 中华临床感染病杂志, 2023, 16(1):1-15.
2. WHO consolidated guidelines on HIV prevention, testing, treatment. July 2023.
3. Sax PE, et al. Tenofovir alafenamide vs. tenofovir disoproxil fumarate in single-tablet regimens for HIV-1 infection. Lancet, 2015, 385(9987):2606-15.
4. Genvoya® FDA prescribing information (2024 update).