杜鲁特韦Dolutegravir

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（整合酶链转移抑制剂类抗逆转录病毒药物）
• 来源与性状
  由ViiV Healthcare研发的化学合成药物，白色至类白色薄膜包衣片，2013年获FDA批准上市。通过抑制HIV整合酶阻断病毒DNA整合宿主基因组。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规管理的抗病毒药物，未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管控范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：WHO 2021年指南推荐作为HIV一线治疗方案核心药物，具有高耐药屏障、每日单次给药优势，疗效优于依非韦伦等传统药物（PMID: 33761554）。

二、核心功效与临床应用

1. HIV-1感染治疗
   • 适用人群：初治/经治成人及≥12岁青少年（体重≥40kg）
   • 联合方案：常与拉米夫定+阿巴卡韦（Triumeq®）或联合其他NRTIs使用
   • 特殊应用：WHO推荐用于暴露后预防（PEP）和母婴阻断

2. 耐药HIV管理
   对第一代整合酶抑制剂（如拉替拉韦）耐药毒株有效（NEJM 2013;369:1807-18）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（>10%）：头痛、失眠、疲劳
  • 严重但罕见：
    ✓ 超敏反应（DRESS综合征）
    ✓ 肝酶升高（ALT>5×ULN发生率0.8%）
    ✓ 肌酸激酶升高（与二甲双胍联用时风险增加）

• 禁忌与风险

  1. 禁忌：对活性成分过敏者
  2. 特殊警告：
     • 妊娠早期潜在神经管缺陷风险（需进行妊娠检测）
     • 与多价阳离子药物（如抗酸剂）需间隔给药
     • CYP3A4诱导剂（如利福平）可能降低血药浓度

3. 监测要求：
   • 治疗前检测HLA-B*5701（避免阿巴卡韦联用超敏反应）
   • 每3-6个月监测病毒载量及CD4计数

参考文献

1. WHO Consolidated Guidelines on HIV, July 2021
2. FDA Prescribing Information (Tivicay®) 2023版
3. NEJM 2013;369:1807-18（耐药性研究）
4. Lancet HIV 2020;7:e677-e687（真实世界疗效数据）
5. 中国艾滋病诊疗指南（2021版）