恩曲他滨，替诺福韦艾拉酚胺和利匹韦林Emtricitabine, Tenofovir alafenamide and Rilpivirine
编码XM08B7
核心定义
一、药物基本属性
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药品分类
化学药品（固定剂量复方制剂，含核苷类逆转录酶抑制剂+非核苷类逆转录酶抑制剂）
具体成分：- 恩曲他滨（Emtricitabine）：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）
- 替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir alafenamide，TAF）：核苷酸类逆转录酶抑制剂（NtRTI）
- 利匹韦林（Rilpivirine）：非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）
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来源与性状
- 来源：合成化合物，用于HIV-1感染治疗。
- 性状：口服片剂，需冷藏（部分剂型可能为薄膜衣片）。
- 历史：该复方制剂于2016年首次获FDA批准（商品名Odefsey®），旨在简化HIV治疗方案，减少每日药片数量。
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管理级别
Rx-G（非管制处方药）- 原因：不含麻醉、精神类成分，但需专业医生处方以监测疗效和安全性。
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临床价值
首选药（F）- 原因：作为完整的抗逆转录病毒治疗方案（STR，单一片剂方案），适用于初治HIV患者或病毒抑制稳定的患者，具有高效性、低耐药风险及较少的副作用。
二、核心功效与临床应用
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核心功效
- 抑制HIV-1病毒复制：通过三重机制阻断逆转录酶活性，降低病毒载量。
- 免疫重建：提高CD4+ T细胞计数，改善免疫功能。
- 减少传播风险：用于暴露前预防（PrEP）或暴露后阻断（PEP）。
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临床应用
- 适应症：
- 成人和≥12岁青少年（体重≥35kg）的HIV-1感染治疗。
- 病毒载量稳定（≤100,000 copies/mL）且无NNRTI耐药突变者优先。
- 联合治疗：需与其他抗逆转录病毒药物联用（如整合酶抑制剂），但复方本身已包含三种成分。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见（≥10%）：恶心、头痛、腹泻、疲劳、失眠。
- 严重：
- 肾功能损害（TAF相关，但风险低于TDF）：需监测肌酐清除率。
- 抑郁/自杀倾向（利匹韦林相关）：需关注精神症状。
- 骨密度降低（长期使用TAF）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对成分过敏者。
- 合并使用强效CYP3A诱导剂（如卡马西平、利福平），因可降低利匹韦林浓度。
- 相对禁忌：
- 严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）。
- HBV/HIV合并感染者（停药后可能引发乙肝急性恶化）。
参考文献
- FDA. (2016). Odefsey (emtricitabine, rilpivirine, tenofovir alafenamide) Prescribing Information.
- Saag MS, et al. (2020). Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults. JAMA.
- Gallant J, et al. (2017). Efficacy and Safety of Tenofovir Alafenamide vs. Tenofovir Disoproxil Fumarate. Lancet HIV.
注意：具体用药需结合患者个体情况，建议在感染科或HIV专科医生指导下使用。