达卢那韦和利托那韦Darunavir and Ritonavir
编码XM8ZN1
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（蛋白酶抑制剂与药代动力学增强剂的复方制剂） - 来源与性状
达卢那韦为人工合成的HIV-1蛋白酶抑制剂，利托那韦为CYP3A4酶抑制剂。两者均为白色至类白色片剂，需联合使用以增强达卢那韦的血药浓度。达卢那韦于2006年获FDA批准，利托那韦早期作为单药使用，后作为增效剂广泛用于抗HIV复方制剂。 - 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：属于需严格管理的抗病毒药物，但未纳入麻醉、精神或放射性药品管制范畴。 - 临床价值
分类：首选药（F）与精准干预药（P）结合。
原因：达卢那韦为第二代蛋白酶抑制剂，对多重耐药HIV-1病毒株高效且耐药屏障高；利托那韦通过抑制代谢酶延长达卢那韦作用时间，属于精准药代动力学干预。
二、核心功效与临床应用
- 抗HIV-1感染
联合其他抗逆转录病毒药物（如核苷类逆转录酶抑制剂）用于成人及青少年HIV-1感染的一线或二线治疗，尤其适用于既往治疗失败或耐药患者。 - 病毒抑制
通过抑制HIV蛋白酶活性，阻止病毒颗粒成熟，降低血浆病毒载量至检测限以下。 - 适应症扩展
部分指南推荐用于暴露后预防（PEP）及特定高危人群的暴露前预防（PrEP）。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见：腹泻（≥10%）、头痛、皮疹、肝功能指标异常（ALT/AST升高）。
- 严重：Stevens-Johnson综合征（罕见）、高血糖/糖尿病恶化、血脂异常（甘油三酯升高）。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：对达卢那韦或利托那韦过敏；重度肝功能不全（Child-Pugh C级）。
- 相对禁忌：合并使用强效CYP3A诱导剂（如卡马西平），可能导致治疗失败。
- 特殊警示：妊娠期需评估风险-获益（利托那韦可能增加早产风险）；哺乳期禁用（HIV母婴传播风险）。
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监测要求
- 治疗前及期间定期检测肝功能、血脂、血糖及病毒载量。
- 合并HBV/HCV感染者需加强肝酶监测。
重要提示
本组合需严格遵循多药联合方案（至少三种活性成分），单药使用可能导致耐药。具体用药方案需由感染科医生根据耐药检测结果及患者基础疾病制定。
参考文献
（注：依据国际抗病毒学会指南、FDA药品说明书及《新英格兰医学杂志》相关研究综合撰写，具体文献略）