埃替拉韦Elvitegravir

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（HIV整合酶抑制剂）。
• 来源与性状
  埃替拉韦是一种人工合成的喹啉羧酸衍生物，化学式为C₂₃H₂₃ClFNO₅，分子量447.88，CAS号为697761-98-1。其化学结构包含6-(3-氯-2-氟苄基)-1-[1(S)-(羟甲基)-2-甲基丙基]-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸。物理性状未明确描述，推测为固体（需进一步实验数据支持）。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）。作为抗HIV药物，需在专业医师指导下使用，但无特殊管制要求。
• 临床价值
  替代药（A）。埃替拉韦通过抑制HIV整合酶阻断病毒DNA整合至宿主基因组，适用于HIV-1和HIV-2感染，但因耐药性及药物相互作用限制，多作为二线或联合用药选择。

二、核心功效与临床应用

• 核心机制
  选择性抑制HIV整合酶的链转移活性，阻止病毒DNA与宿主基因组整合，从而抑制病毒复制。对HIV-1 IIIB、HIV-2 EHO和ROD的IC₅₀分别为0.7 nM、2.8 nM和1.4 nM。
• 临床应用
  1. HIV感染治疗：需与其他抗逆转录病毒药物（如核苷类逆转录酶抑制剂、药代动力学增强剂）联用，构成完整抗病毒方案。
  2. 适用人群：成人和青少年（需结合体重及肝肾功能评估）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  常见：头痛、恶心、腹泻、皮疹。
  罕见：肝功能异常、肌酸激酶升高。

• 禁忌与风险

  1. 禁忌症：对药物成分过敏者、哺乳期妇女（可能通过乳汁分泌）。
  2. 药物相互作用：与CYP3A4强诱导剂（如利福平、卡马西平）联用可能降低血药浓度，需调整剂量或避免联用。
  3. 特殊人群：肝肾功能不全者需谨慎，需监测肝功能及病毒载量。

参考文献

1. 化学结构数据：CAS 697761-98-1，分子式C₂₃H₂₃ClFNO₅。
2. 药理活性：针对HIV整合酶的抑制效能及IC₅₀值。
3. 临床定位：基于耐药性及联合用药指南的替代治疗策略。

注意：具体用药方案需由感染科或艾滋病专科医生根据患者个体情况制定，不建议自行调整剂量或停药。