恩曲他滨，替诺福韦艾拉酚胺，埃替格韦和可比司他Emtricitabine, Tenofovir alafenamide, Elvitegravir and Cobicistat

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品（复方抗逆转录病毒制剂）

来源与性状

• 该复方制剂由恩曲他滨（核苷类逆转录酶抑制剂）、替诺福韦艾拉酚胺（核苷酸逆转录酶抑制剂前药）、埃替格韦（整合酶链转移抑制剂）及可比司他（药代动力学增强剂）组成。
• 埃替格韦通过抑制HIV整合酶阻断病毒DNA整合至宿主基因组；可比司他通过抑制CYP3A4酶提升埃替格韦的血药浓度；恩曲他滨和替诺福韦艾拉酚胺协同抑制病毒逆转录过程。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  原因：未含麻醉、精神或毒性成分，属于常规抗HIV治疗药物，需凭医师处方使用。

临床价值

• 首选药（F）
  原因：作为固定剂量复方制剂，显著提高用药依从性，适用于HIV-1感染的初始治疗及维持治疗。研究显示其强效抑制病毒复制（病毒载量降至检测限以下比例＞90%），且替诺福韦艾拉酚胺较替诺福韦二吡呋酯（TDF）具更优的肾脏和骨骼安全性。

二、核心功效与临床应用

1. HIV-1感染治疗
   • 适用于12岁以上、体重≥35 kg的青少年及成人患者，作为完整治疗方案。
   • 针对未接受过抗逆转录病毒治疗（ART）或已稳定换药的患者。
2. 病毒抑制与免疫恢复
   • 联合用药可快速降低病毒载量（中位时间4-8周），CD4+ T细胞计数显著回升。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 常见：头痛（10%-15%）、腹泻（5%-10%）、恶心（3%-8%）。
• 代谢相关：可比司他可致血清肌酐升高（平均增幅0.1 mg/dL），但无实际肾小球滤过率下降。
• 骨骼与肾脏：替诺福韦艾拉酚胺较TDF的骨密度下降风险降低50%，近端肾小管病变发生率＜1%。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）；
  • 与强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）联用，因导致埃替格韦血药浓度显著下降。
• 相对禁忌：
  • 中度肾功能不全（eGFR 30-59 mL/min）需调整剂量；
  • 合并乙型肝炎感染者需密切监测肝功能，因停药后可能引发乙肝复发。

重要提示

• 用药期间需定期监测病毒载量、CD4+ T细胞计数及肝肾功指标。
• 所有治疗决策需由感染科或艾滋病专科医师评估后实施。

参考文献

• 《新英格兰医学杂志》（NEJM）关于PrEP扩大人群的随机对照试验（2024）。
• 《柳叶刀》（Lancet）关于TAF与TDF的非劣效性研究（2020）。
• 美国CDC及WHO关于HIV暴露前预防（PrEP）的指南（2023-2024）。
• 欧洲药品管理局（EMA）对含可比司他复方制剂的审批数据（2016）。