替诺福韦双索酯和恩曲他滨Tenofovir disoproxil and Emtricitabine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（复方抗病毒制剂）
• 来源与性状
  替诺福韦双索酯（Tenofovir Disoproxil Fumarate, TDF）是核苷酸类逆转录酶抑制剂替诺福韦的前药，恩曲他滨（Emtricitabine, FTC）为胞嘧啶核苷类似物。两者均为人工合成的抗逆转录病毒成分，常以固定剂量复方片剂形式（F/TDF）使用。F/TDF于2012年首次获FDA批准用于HIV暴露前预防（PrEP），现为全球广泛应用的预防及治疗药物。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品目录，需医师处方但无特殊管制要求。
• 临床价值
  首选药（F）。原因：作为PrEP的一线方案，其预防HIV性传播的有效性达99%（严格依从时），且长期安全性数据充分；在治疗领域常作为联合抗逆转录病毒疗法（cART）的基础组分。

二、核心功效与临床应用

1. HIV暴露前预防（PrEP）

   • 适用人群：HIV阴性但高风险群体，包括男男性行为者、性伴HIV阳性者、静脉吸毒者、顺性别女性（基于PURPOSE 1试验数据）。
   • 给药方案：
     • 每日口服：全人群推荐，1片/日（含FTC 200mg + TDF 300mg）。
     • 按需方案（2-1-1）：仅限男男性行为者，性行为前2-24小时口服2片，后间隔24小时和48小时各服1片。

2. HIV感染治疗

   • 联合其他抗逆转录病毒药物（如整合酶抑制剂、蛋白酶抑制剂）组成cART方案，抑制病毒复制并重建免疫功能。

3. 特殊人群应用

   • 妊娠期妇女：可用于母婴阻断，但需监测肾功能及骨密度（TDF可能影响胎儿骨骼发育）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 肾脏毒性：TDF可能引起肾小管损伤，表现为血肌酐升高、低磷血症（发生率约2%-3%）。
  • 骨代谢异常：长期使用可致骨密度下降，骨质疏松风险增加（TAF/FTC方案对此风险更低）。
  • 消化道反应：恶心、腹泻（发生率＜10%）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：已确诊HIV感染但未启动治疗者（单用PrEP可致耐药）；严重肾功能不全（eGFR＜30mL/min）。
  • 需定期监测：
  • HIV抗体（每3个月）以排除感染；
  • 肾功能（基线及每6个月）；
  • 骨密度（高风险人群）。
  • 药物相互作用：与肾毒性药物（如非甾体抗炎药）联用需谨慎。

参考文献

数据整合自《新英格兰医学杂志》（2024年PURPOSE 1试验）、《柳叶刀》（2020年DISCOVER试验）及FDA/WHO指南，确保信息符合当前循证医学标准。具体医疗决策需由感染科或艾滋病专科医师根据个体情况制定。