马拉维诺Maraviroc

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（小分子CCR5拮抗剂）。
• 来源与性状
  马拉维诺（Maraviroc）由辉瑞公司研发，是一种人工合成的选择性C-C趋化因子受体5（CCR5）拮抗剂。性状为白色或类白色片剂，主要剂型为口服片剂（规格300mg）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。原因：属于抗HIV病毒药物，需医生处方使用，但未纳入麻醉、精神药品等特殊管制类别。
• 临床价值
  精准干预药（P）。原因：特异性针对CCR5趋向性HIV-1感染，适用于对其他抗逆转录病毒药物耐药或不耐受的患者，需通过病毒趋向性检测确认适应症。

二、核心功效与临床应用

1. HIV-1感染治疗
   联合其他抗逆转录病毒药物（如核苷类逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂），用于成人CCR5趋向性HIV-1感染，通过阻断HIV病毒gp120蛋白与CCR5受体结合，抑制病毒进入宿主细胞。

2. 潜在扩展应用（研究阶段）

   • 神经保护作用：动物实验表明，可减轻创伤性脑损伤后的神经炎症，抑制小胶质细胞M1型转化及HMGB1/NF-κB通路激活，减少神经元凋亡。
   • 化疗相关认知障碍：在小鼠模型中，通过调控NLRP3炎性小体，缓解阿霉素诱导的神经炎症及认知功能障碍。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕、腹痛、皮疹、肝酶升高。
  • 严重：过敏反应（如Stevens-Johnson综合征）、肝毒性（需定期监测肝功能）。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对马拉维诺过敏者；非CCR5趋向性HIV感染（需通过病毒趋向性检测确认）。
  • 药物相互作用：与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）或诱导剂（如利福平）联用时需调整剂量，避免血药浓度异常导致疗效下降或毒性增加。
  • 特殊人群：妊娠期及哺乳期安全性数据有限，需权衡利弊；严重肝肾功能不全者慎用。

参考文献

1. 中国医药信息查询平台（2023），马拉维若说明书及药理数据。
2. 天津医科大学张建宁团队（2023），Maraviroc在创伤性脑损伤中的神经保护机制研究（Neural Regeneration Research）。
3. 复旦大学附属肿瘤医院（2024），Maraviroc对化疗相关认知障碍的调控作用。
4. 中国科学院团队（2022），新型CCR5拮抗剂与马拉维诺的药代动力学及安全性对比研究。

重要提示：马拉维诺的使用需严格遵循医嘱，超适应症应用（如神经保护）尚处于研究阶段，患者不可自行尝试。用药期间需定期监测病毒载量、免疫状态及肝肾功能。