洛匹那韦Lopinavir

核心定义

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（蛋白酶抑制剂类抗病毒药）

来源与性状
洛匹那韦为人工合成的HIV蛋白酶抑制剂，常与利托那韦组成复方制剂以增强药效。其化学结构通过抑制病毒蛋白酶的活性，阻断HIV病毒复制关键步骤。该药物呈白色至类白色结晶粉末，口服剂型包括片剂、胶囊及口服液。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：作为抗HIV感染的核心药物之一，需在医师监督下使用，但未列入麻醉、精神类或特殊管制药品范畴。

临床价值
分类：替代药（A）
原因：在抗HIV治疗中，洛匹那韦/利托那韦通常作为二线方案，用于对一线整合酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂耐药或不耐受的患者。

二、核心功效与临床应用

1. 抗HIV感染
   通过抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，阻止病毒颗粒成熟，降低病毒载量。需与其他抗逆转录病毒药物（如核苷类逆转录酶抑制剂）联用以减少耐药风险。
2. 联合治疗方案
   适用于成人和儿童HIV感染者的长期管理，尤其对既往治疗失败或存在耐药突变的患者具有重要价值。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 胃肠道反应：腹泻（发生率约20%）、恶心、呕吐及腹痛。
• 代谢异常：可能引发高胆固醇血症、高甘油三酯血症及胰岛素抵抗。
• 肝毒性：ALT/AST升高，严重肝功能不全者禁用。
• 其他：头痛、乏力、皮疹及脂肪分布异常（如向心性肥胖）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 对洛匹那韦或利托那韦过敏者。
   • 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
   • 与依赖CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物（如阿司咪唑、西沙必利）联用，可能引发致命性心律失常。
2. 相对禁忌
   • 轻中度肝损害患者需调整剂量。
   • 妊娠期使用需权衡利弊，哺乳期禁用（可能通过乳汁分泌）。
3. 药物相互作用
   • 利托那韦作为强效CYP3A4抑制剂，可能升高经此酶代谢的药物（如他汀类、免疫抑制剂）的血药浓度，需密切监测。

参考文献

1. 洛匹那韦/利托那韦的药理机制基于对HIV蛋白酶的可逆性抑制，阻止病毒结构蛋白的裂解（《抗逆转录病毒治疗指南》）。
2. 临床研究显示，联合用药可显著降低病毒载量并提高CD4+T细胞计数（《新英格兰医学杂志》相关综述）。
3. 药物不良反应数据来源于多中心临床试验及上市后监测报告（WHO药物警戒数据库）。

重要提示：具体用药方案需由感染科或艾滋病专科医师根据患者个体情况制定，严禁自行调整剂量或停药。