其他镇静剂、催眠药和抗焦虑药Other sedatives, hypnotics and antianxiety drugs

核心定义

详细定义与分类

其他镇静剂、催眠药和抗焦虑药（Other sedatives, hypnotics and antianxiety drugs） 是指未归类于苯二氮卓类、巴比妥类、褪黑激素受体激动剂等明确亚类的中枢神经系统抑制剂，主要通过调节神经递质功能或离子通道活性实现镇静、促眠或抗焦虑作用。其分类基于作用靶点差异，包括：

1. 选择性GABA受体调节剂（如非苯二氮卓类非苯二氮䓬类镇静剂）；
2. 组胺H1受体激动剂/拮抗剂（如某些具有镇静作用的抗组胺药）；
3. α2-肾上腺素受体激动剂（如可乐定的镇静用途扩展）；
4. 新型多靶点药物（如兼作用于5-HT1A和GABA系统的药物）。

作用机制

该类药物的作用机制呈高度异质性：

1. 褪黑激素受体激动剂（如雷美替胺）：通过激活MT1/MT2受体调节昼夜节律，缩短入睡潜伏期，适用于入睡困难型失眠；
2. α2-肾上腺素受体激动剂：抑制蓝斑核去甲肾上腺素释放，降低觉醒驱动；
3. GABA能药物：通过非苯二氮卓类结合位点增强GABA抑制效应，延长睡眠时间；
4. 组胺H1受体拮抗剂：阻断组胺介导的觉醒作用，产生嗜睡副作用。

限制信息

根据2025年版《中国药典》及兴奋剂目录公告，该分类下的多数成分为处方药（Rx）：

• 褪黑激素受体激动剂（如雷美替胺）：需处方管理，但非国家特殊管制药品；
• 其他亚类药物：按《药品管理法》实施常规处方药监管，无特殊依赖性或滥用风险警示。

医学危害分析（非管制前提）：

• 长期使用可能导致耐受性或轻度生理依赖（如部分GABA能药物）；
• 呼吸抑制风险较低，但老年患者需警惕过度镇静引发的跌倒；
• 与酒精或其他中枢抑制剂联用时存在协同作用风险。

临床信息

1. 适应症：

   • 短期/慢性失眠（尤其入睡困难型）；
   • 广泛性焦虑障碍（辅助治疗）；
   • ICU患者镇静（部分药物用于重症监护场景）。

2. 典型药物示例：

   • 雷美替胺：首个无依赖性失眠治疗药，选择性作用于MT1/MT2受体；
   • 苏沃雷生（Orexin受体拮抗剂）：通过抑制食欲素神经信号改善睡眠维持性失眠；
   • 丁螺环酮（非苯二氮卓类抗焦虑药）：通过5-HT1A受体部分激动缓解焦虑症状。

3. 优势人群：

   • 需长期用药的慢性失眠患者（依赖风险低）；
   • 伴昼夜节律紊乱的特殊群体（如时差失调者）。

参考文献

1. 国家药典委员会. 中华人民共和国药典（2025年版） [S]. 北京: 中国医药科技出版社, 2025.
2. Brunton L, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed). McGraw-Hill, 2023.
3. 中国睡眠研究会. 中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版） [J]. 中华神经科杂志, 2023, 56(6): 415-428.
4. FDA Drug Approval Package: Ramelteon (Rozerem) [Z]. Silver Spring, MD: U.S. Food and Drug Administration, 2022.