具催眠或镇静作用的镇静药Tranquilizer with hypnotic or sedative
编码XM6WP4
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品：美芬诺酮、依替福嗪、羟丁酸钠等合成药物
- 天然药品：缬草根、薰衣草油、罂粟花提取物
- 矿物质药品：溴化钾、溴化钙、溴化钠
- 药用辅料：二甲亚砜（部分制剂中作为溶媒）
来源与性状
- 历史沿革：
- 溴化物（19世纪最早应用的镇静剂）
- 水合氯醛（1869年首次合成）
- 甲喹酮（1950年代开发，因滥用风险现受严格管制）
- 定义特征：
- 通过增强GABA能神经传递（苯二氮䓬类/巴比妥类）
- 或调节谷氨酸能系统（新型药物如苏沃雷生）
- 脂溶性普遍较高，易透过血脑屏障
管理级别
- Rx-C2.1（第一类精神药品）：
- 甲喹酮（安眠酮）、三唑仑
- 依据：《精神药品管理条例》附表一
- Rx-C2.2（第二类精神药品）：
- 苯巴比妥、扎来普隆
- Rx-G（普通处方药）：
- 水合氯醛、佐匹克隆
- H3（限制使用药）：
- 溴化物（因蓄积毒性）
临床价值
- 首选药（F）：
- 右佐匹克隆（短效失眠）
- 唑吡坦（情境性失眠）
- 替代药（A）：
- 苯巴比妥（抗惊厥二线用药）
- 历史药物（H2）：
- 三氯乙醛（被更安全药物替代）
- 溴异戊酰脲（因肝毒性退市）
二、核心功效与临床应用
- 失眠障碍：
- 短期失眠：唑吡坦（≤4周）
- 慢性失眠：莱博雷生（orexin受体拮抗剂）
- 焦虑障碍：
- 丁螺环酮（5-HT1A部分激动剂）
- 惊厥控制：
- 苯巴比妥（新生儿惊厥）
- 术前镇静：
- 水合氯醛（儿童检查前镇静）
三、使用禁忌与注意事项
副作用谱系
- 中枢抑制：
- 宿醉效应（长效药物如氟西泮）
- 逆行性遗忘（三唑仑）
- 代谢影响：
- CYP3A4诱导（巴比妥类）
- 高氯血症（长期水合氯醛）
- 特殊风险：
- 复杂睡眠行为（唑吡坦相关梦游）
禁忌证
- 绝对禁忌：
- 重症肌无力（所有GABA能药物）
- 严重呼吸抑制（COPD急性期）
- 相对禁忌：
- 肝性脑病（苯二氮䓬类）
- 卟啉症（巴比妥类）
参考文献
- 《精神药品临床应用指导原则》（2022版）
- Neubauer DN. Curr Med Res Opin. 2021;37(3):461-467（新型催眠药进展）
- 中国药典2020版二部（溴化物制剂标准）
- FDA Drug Safety Communication（2019年唑吡坦黑框警告）
- WHO Essential Medicines List（第22版，苯巴比妥保留地位）
