具催眠或镇静作用的镇静药Tranquilizer with hypnotic or sedative

核心定义

一、药物基本属性

药品分类

• 化学药品：美芬诺酮、依替福嗪、羟丁酸钠等合成药物
• 天然药品：缬草根、薰衣草油、罂粟花提取物
• 矿物质药品：溴化钾、溴化钙、溴化钠
• 药用辅料：二甲亚砜（部分制剂中作为溶媒）

来源与性状

• 历史沿革：
  • 溴化物（19世纪最早应用的镇静剂）
  • 水合氯醛（1869年首次合成）
  • 甲喹酮（1950年代开发，因滥用风险现受严格管制）
• 定义特征：
  • 通过增强GABA能神经传递（苯二氮䓬类/巴比妥类）
  • 或调节谷氨酸能系统（新型药物如苏沃雷生）
  • 脂溶性普遍较高，易透过血脑屏障

管理级别

• Rx-C2.1（第一类精神药品）：
  • 甲喹酮（安眠酮）、三唑仑
  • 依据：《精神药品管理条例》附表一
• Rx-C2.2（第二类精神药品）：
  • 苯巴比妥、扎来普隆
• Rx-G（普通处方药）：
  • 水合氯醛、佐匹克隆
• H3（限制使用药）：
  • 溴化物（因蓄积毒性）

临床价值

• 首选药（F）：
  • 右佐匹克隆（短效失眠）
  • 唑吡坦（情境性失眠）
• 替代药（A）：
  • 苯巴比妥（抗惊厥二线用药）
• 历史药物（H2）：
  • 三氯乙醛（被更安全药物替代）
  • 溴异戊酰脲（因肝毒性退市）

二、核心功效与临床应用

1. 失眠障碍：
   • 短期失眠：唑吡坦（≤4周）
   • 慢性失眠：莱博雷生（orexin受体拮抗剂）
2. 焦虑障碍：
   • 丁螺环酮（5-HT1A部分激动剂）
3. 惊厥控制：
   • 苯巴比妥（新生儿惊厥）
4. 术前镇静：
   • 水合氯醛（儿童检查前镇静）

三、使用禁忌与注意事项

副作用谱系

• 中枢抑制：
  • 宿醉效应（长效药物如氟西泮）
  • 逆行性遗忘（三唑仑）
• 代谢影响：
  • CYP3A4诱导（巴比妥类）
  • 高氯血症（长期水合氯醛）
• 特殊风险：
  • 复杂睡眠行为（唑吡坦相关梦游）

禁忌证

• 绝对禁忌：
  • 重症肌无力（所有GABA能药物）
  • 严重呼吸抑制（COPD急性期）
• 相对禁忌：
  • 肝性脑病（苯二氮䓬类）
  • 卟啉症（巴比妥类）

参考文献

1. 《精神药品临床应用指导原则》（2022版）
2. Neubauer DN. Curr Med Res Opin. 2021;37(3):461-467（新型催眠药进展）
3. 中国药典2020版二部（溴化物制剂标准）
4. FDA Drug Safety Communication（2019年唑吡坦黑框警告）
5. WHO Essential Medicines List（第22版，苯巴比妥保留地位）