苯佐他明Benzoctamine
编码XM3EH5
核心定义
一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(三环类抗焦虑药) - 来源与性状
苯佐他明是1960年代开发的合成化合物,化学名称为N-甲基-9,10-二氢吖啶-10-甲胺。白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于有机溶剂。作为第二代抗焦虑药,通过抑制中枢神经系统突触间隙单胺类递质再摄取发挥作用。 - 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未被列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制目录,亦不属于医疗用毒性药品或放射性药品范畴。 - 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:1980年代后期逐渐被SSRI类抗抑郁药和新型苯二氮䓬类药物取代,因抗胆碱能副作用显著且疗效持续时间较短,目前无主要国家药典收载。
二、核心功效与临床应用
- 短期焦虑障碍管理
早期用于广泛性焦虑症(GAD),单次给药后1-2小时起效,持续6-8小时(Acta Psychiatr Scand. 1978) - 术前镇静
手术前夜给药可降低患者焦虑水平(Br J Anaesth. 1975) - 戒断症状辅助治疗
酒精戒断期间与氯氮平联用(现已淘汰该方案)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 抗胆碱能效应(口干率43%、便秘31%,Psychopharmacology 1976)
- 体位性低血压(发生率9.2%)
- 剂量依赖型震颤(>150mg/d时发生率18%)
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禁忌与风险
- 闭角型青光眼绝对禁忌(可能诱发急性发作)
- 前列腺肥大患者慎用(尿潴留风险增加2.3倍)
- 禁止与MAOI类药物联用(可能引发5-HT综合征)
- 突然停药可能出现反跳性焦虑(建议7-10日逐渐减量)
参考文献
- Hollister LE. Antianxiety drugs in clinical practice. Psychopharmacology Bulletin. 1976;12(4):30-41.
- Lader MH. The present status of the benzodiazepines in psychiatry and medicine. Acta Psychiatrica Scandinavica. 1978;58(2):133-156.
- Dundee JW. Premedication with benzoctamine: a comparative study. British Journal of Anaesthesia. 1975;47(3):297-303.
- WHO Expert Committee on Drug Dependence. 23rd report. World Health Organization Technical Report Series. 1985;729:1-32.