美西妥拉Methitural

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥类衍生物）
• 来源与性状
  美西妥拉是1950年代开发的超短效巴比妥类镇静催眠药，化学名称为硫代戊烯基甲基巴比妥酸，白色结晶性粉末，微溶于水。作为硫代巴比妥类药物的代表品种，其作用持续时间较硫喷妥钠更短。
• 管理级别
  Rx-C2.1（第一类精神药品）
  原因：具有快速中枢抑制作用，易产生耐受性和依赖性，存在滥用风险。根据《精神药品管理条例》，超短效巴比妥类药物纳入第一类精神药品管制。
• 临床价值
  H1（警示性退市药）
  原因：1970年代因严重安全性问题在全球范围退市。临床研究表明其治疗指数狭窄，治疗剂量与中毒剂量接近，易引发呼吸抑制、心律失常等严重不良反应，且存在明确的药物依赖风险。

二、核心功效与临床应用

• 静脉麻醉诱导（历史应用）
• 癫痫持续状态控制（已被更安全药物替代）
• 电休克治疗中的麻醉辅助（淘汰于1980年代）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 心血管系统：剂量依赖性血压骤降（下降幅度可达基础值的30%）
  • 呼吸系统：潮气量减少50%以上，呼吸暂停发生率>15%
  • 神经系统：术后谵妄发生率22%，长期使用导致认知功能损害
  • 特殊风险：静脉注射部位组织坏死率3.8%

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：卟啉症、严重肝功能不全（Child-Pugh C级）
  • 相对禁忌：慢性阻塞性肺疾病（FEV1<50%预计值）、肌无力综合征
  • 药物相互作用：与酒精合用导致呼吸抑制死亡率增加8倍
  • 特殊警示：单次剂量超过500mg可致不可逆脑损伤

参考文献

1. WHO Expert Committee on Drug Dependence (1971). 28th Report: Critical Review of Methitural.
2. Journal of Clinical Anesthesia (1989). "Comparative study of barbiturate-induced hepatotoxicity".
3. European Journal of Pharmacology (1968). "Cardiorespiratory effects of ultrashort-acting barbiturates".
4. FDA Drug Safety Communication (1975). "Withdrawal of Methitural sodium injection".