乙氯戊烯炔醇Serenesil

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学合成药品，属于炔醇类衍生物。
• 来源与性状
  乙氯戊烯炔醇（Ethchlorvynol）为无色至淡黄色油状液体，具有挥发性，微溶于水，易溶于有机溶剂。20世纪50年代首次作为短效镇静催眠药开发，因化学结构中含炔基和氯代基团，可通过抑制中枢神经系统GABA受体复合物发挥作用。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：具有明确的镇静催眠作用，长期使用可导致依赖性、戒断反应及严重中枢神经系统不良反应，国际多国将其纳入精神药品管制范畴。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：因成瘾风险高、毒性反应显著（如急性中毒可致昏迷、呼吸抑制），且存在与巴比妥类药物类似的滥用潜力，多数国家已逐步限制或撤销其临床使用。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  短效镇静催眠，用于严重失眠症的短期治疗（现已被更安全的药物替代）。
• 历史应用
  曾用于术前镇静及焦虑症辅助治疗，因疗效持续时间短（3-5小时），需重复给药，加剧成瘾风险。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 急性：眩晕、共济失调、复视、恶心、呕吐。
  • 慢性：语言障碍、幻觉、定向力丧失、末梢神经病变。
  • 过量：呼吸抑制、低血压、昏迷，致死剂量个体差异大（小鼠LD50为290 mg/kg）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、呼吸衰竭、卟啉症患者。
  • 相对禁忌：与酒精、阿片类或其他CNS抑制剂联用可致协同抑制效应。
  • 特殊警示：妊娠期使用可能导致胎儿畸形，哺乳期禁用。

特别声明

乙氯戊烯炔醇因安全性问题已在多数国家退市，无合法临床应用。本文信息基于历史药理学研究，具体医疗决策需严格遵循现行法规并咨询专业医师。