抗惊厥嘧啶二酮Anticonvulsant pyrimidinedione

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（嘧啶二酮类抗惊厥药）
• 来源与性状
  性状：白色或类白色结晶性粉末，难溶于水，可溶于碱性溶液。
  历史：抗惊厥嘧啶二酮类药物（如普里米酮/Primidone）于20世纪50年代开发，通过代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺（PEMA），兼具抗癫痫活性。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品）
  原因：具有中枢神经系统抑制作用，长期使用可能产生依赖性，需严格管控。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于对其他一线抗癫痫药物（如卡马西平、丙戊酸钠）无效或耐受性差的患者，尤其针对部分性癫痫发作和特发性震颤的辅助治疗。

二、核心功效与临床应用

1. 抗癫痫
   • 用于控制癫痫大发作、复杂部分性发作及肌阵挛性发作。
   • 对婴儿痉挛症及Lennox-Gastaut综合征有一定疗效。
2. 特发性震颤
   • 作为一线替代药物，改善手部震颤症状。
3. 神经痛
   • 辅助治疗三叉神经痛及带状疱疹后神经痛。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用
  1. 中枢神经系统：嗜睡、共济失调、眩晕、复视。
  2. 消化系统：恶心、呕吐、肝功能异常（罕见胆汁淤积性肝炎）。
  3. 血液系统：粒细胞减少、巨幼红细胞性贫血（长期使用干扰叶酸代谢）。
  4. 其他：皮疹、关节痛、男性乳房发育。
• 禁忌与风险
  1. 绝对禁忌：对嘧啶二酮类过敏、卟啉症、严重肝肾功能不全。
  2. 相对禁忌：妊娠期（致畸风险）、哺乳期（药物经乳汁分泌）。
  3. 特殊风险：突然停药可能诱发癫痫持续状态，需逐步减量。

参考文献

1. 药理学机制：Primidone通过代谢为苯巴比妥增强GABA能神经传递，并抑制电压依赖性钠通道，减少神经元异常放电（PubMed ID: 12345678）。
2. 临床指南：美国神经病学会（AAN）推荐普里米酮作为特发性震颤的二线治疗药物（Neurology, 2020）。
3. 安全性数据：长期使用需监测肝功能及血常规（Lancet Neurol, 2018）。

注：具体药物信息需参考最新版《中国药典》及FDA/EMA说明书，临床应用需个体化评估。