依替福嗪Etifoxine

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯二氮䓬类结构类似物）
• 来源与性状
  人工合成的非苯二氮䓬类抗焦虑药物，化学名为6-chloro-2-ethylamino-4-methyl-4-phenyl-4H-3,1-benzoxazine hydrochloride。白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。1979年由法国开发上市。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未列入中国麻醉药品/精神药品目录，无特殊管制属性。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：主要用于苯二氮䓬类药物不耐受患者的焦虑替代治疗，未被国际指南列为一线用药。

二、核心功效与临床应用

1. 广泛性焦虑障碍（证据等级Ⅱa）
2. 情境性焦虑（术前焦虑等）
3. 创伤后应激障碍（辅助治疗）
   作用机制：
   • 双重作用：增强GABA-A受体功能（非苯二氮䓬结合位点）
   • 促进神经类固醇（别孕烯醇酮）合成

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡（12.3%）、头晕（9.1%）
  • 消化系统：恶心（6.8%）、口干（4.2%）
  • 皮肤反应：皮疹（1.9%）

• 禁忌与风险

  • 严重肝功能损害（Child-Pugh C级）
  • 卟啉症病史
  • 与CYP3A4强抑制剂联用需谨慎
  • 妊娠期禁用（动物实验显示胚胎毒性）

参考文献

1. Nguyen N, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2020. 药理学作用机制研究
2. Micallef J, et al. CNS Drugs. 2008. 临床疗效meta分析
3. 法国药品管理局EMA评估报告（2019年更新版）