三氯乙醛衍生物Chloral derivative

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（合成有机化合物）。
• 来源与性状
  三氯乙醛衍生物是以三氯乙醛（CCl₃CHO）为母核的合成化合物。其水合物（CCl₃CH(OH)₂）为无色透明结晶或油状液体，具刺激性气味，易溶于水、乙醇及有机溶剂。首次发现于1831年，曾作为早期合成镇静催眠药用于临床。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C3，医疗用毒性药品）。
  原因：三氯乙醛及其衍生物具有高毒性，对中枢神经系统、黏膜及皮肤有强烈刺激性和腐蚀性，长期接触可致器官损伤（肝、肾、呼吸系统），且被世界卫生组织列为2A类致癌物。
• 临床价值
  历史药物（H2，自然淘汰药）。
  原因：水合三氯乙醛曾用于抗惊厥和顽固性失眠，但因严重副作用（成瘾性、呼吸抑制、胃肠刺激）及新型药物（如苯二氮䓬类）的替代，已被现代临床指南淘汰，仅保留极少数特殊场景使用。

二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  通过增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经传递及腺苷系统，产生镇静、催眠及抗惊厥作用。

• 历史应用

  1. 抗惊厥：用于癫痫持续状态或其他急性惊厥的紧急控制。
  2. 顽固性失眠：短期缓解严重入睡困难，但因耐受性和依赖性快速形成，已被限制。
  3. 麻醉前镇静：20世纪早期用于术前镇静，现已被更安全的药物取代。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 急性毒性：恶心、呕吐、腹痛（胃黏膜腐蚀）、头晕、共济失调。
  2. 中枢抑制：呼吸抑制、低血压、昏迷，严重者心肺骤停。
  3. 长期风险：肝肾功能损伤、依赖性、戒断反应（焦虑、震颤、癫痫发作）。
  4. 致癌性：2A类致癌物（可能对人类致癌）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：消化道溃疡、呼吸功能不全、肝肾功能障碍、妊娠及哺乳期。
  2. 交互作用：与酒精、阿片类、巴比妥类药物联用可致叠加性中枢抑制。
  3. 环境危害：工业使用中污染水源可致农作物畸形减产，生态毒性显著。

参考文献

1. 三氯乙醛及其水合物的理化性质与毒性数据（CAS 75-87-6、302-17-0）。
2. 世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）2A类致癌物清单。
3. 临床失眠治疗指南对传统药物的淘汰建议。
4. 工业安全规范中对三氯乙醛的储存与操作限制。

重要提示：三氯乙醛衍生物的治疗应用已被现代医学淘汰，任何使用需严格遵循毒麻药品管理法规，并必须在专业医生监督下进行。