巴比妥类及其衍生物Barbiturates and derivatives

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（巴比妥酸的衍生物）
• 来源与性状
  巴比妥类药物为环状丙二酰脲类化合物，通过化学合成制备，具有脂溶性结构差异导致不同药代动力学特性。其历史可追溯至20世纪初，作为第一代中枢神经系统抑制剂广泛应用于临床，现因安全性问题逐渐被苯二氮䓬类药物替代。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.1）
  依据：巴比妥类药物属于第一类精神药品，因其高成瘾性、耐受性和滥用风险，需严格管控。长期使用可导致生理依赖和戒断反应，过量易引发呼吸抑制甚至死亡。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因安全窗窄（治疗剂量与中毒剂量接近）、呼吸抑制风险高、依赖性强，临床已限制使用，仅保留苯巴比妥（抗癫痫、抗惊厥）和司可巴比妥（特殊场景短期催眠）等少数适应症。

二、核心功效与临床应用

1. 镇静催眠：短效类（如司可巴比妥）用于短期失眠，长效类（苯巴比妥）因后遗效应明显已少用。
2. 抗惊厥与抗癫痫：苯巴比妥用于小儿高热惊厥、破伤风惊厥及癫痫持续状态。
3. 麻醉辅助：超短效类（硫喷妥钠）曾用于诱导麻醉，现多被更安全药物替代。
4. 新生儿高胆红素血症：苯巴比妥可诱导肝酶促进胆红素代谢。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 急性：眩晕、困倦、共济失调、呼吸抑制（剂量依赖性）。
  • 慢性：耐受性、依赖性、戒断症状（焦虑、震颤、癫痫发作）。
  • 过敏反应：皮疹、药物热、剥脱性皮炎（罕见但严重）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝肾功能不全、未控制的呼吸系统疾病（如哮喘）、卟啉病。
  • 相对禁忌：妊娠期（致畸风险）、老年患者（中枢敏感性增高）。
  • 药物相互作用：诱导肝药酶，降低华法林、激素类药物疗效；与酒精或其他中枢抑制剂联用加重呼吸抑制。

特别提示

巴比妥类药物需严格遵循医嘱，禁止自行调整剂量或长期使用。治疗期间需监测呼吸功能及肝肾功能，出现异常反应立即停药并就医。

参考文献
（依据权威药理学文献及临床指南综合整理）