胰岛素和降糖药Insulin and antidiabetic drugs
子码范围XM03X3 - XM9X94
核心定义
详细定义与分类
胰岛素和降糖药（Insulin and antidiabetic drugs）是一类用于调节血糖水平的药物，主要用于治疗糖尿病及其相关代谢紊乱。根据药理作用和化学特性，可细分为以下类别：
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胰岛素及其类似物
- 短效胰岛素（如常规胰岛素）：快速降低血糖，用于急性高血糖或餐后血糖控制。
- 中效胰岛素（如NPH胰岛素）：作用时间中等，常与短效胰岛素联合使用。
- 长效胰岛素（如甘精胰岛素、地特胰岛素）：提供基础胰岛素覆盖，维持全天血糖稳定。
- 超速效胰岛素类似物（如门冬胰岛素、赖脯胰岛素）：模拟生理胰岛素分泌，用于餐时血糖控制。
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口服降糖药
- 双胍类（如二甲双胍）：抑制肝糖生成，增强外周组织对葡萄糖的利用。
- 磺酰脲类（如格列本脲、格列美脲）：刺激胰岛β细胞释放胰岛素。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）：延缓碳水化合物在肠道的吸收。
- GLP-1受体激动剂（如利拉鲁肽、司美鲁肽）：促进胰岛素分泌、抑制食欲。
- SGLT2抑制剂（如达格列净、恩格列净）：通过肾脏增加葡萄糖排泄。
- DPP-4抑制剂（如西格列汀）：延长内源性GLP-1活性。
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其他降糖药
- 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物：通过多途径调节血糖。
- 胰岛素增敏剂（如噻唑烷二酮类药物吡格列酮）：改善胰岛素抵抗。
作用机制
- 胰岛素：通过与细胞膜上的胰岛素受体结合，激活下游信号通路（如PI3K-Akt通路），促进葡萄糖转运（通过GLUT4转运体）、糖原合成、脂肪储存，并抑制糖异生。
- 双胍类（二甲双胍）：抑制线粒体复合物Ⅰ，减少肝糖输出；激活AMPK通路，增强外周组织对葡萄糖的摄取。
- 磺酰脲类：阻断胰岛β细胞ATP敏感钾通道（KATP），引发钙内流，刺激胰岛素释放。
- SGLT2抑制剂：选择性抑制肾小管钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2），减少葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄。
- GLP-1受体激动剂：激活GLP-1受体，促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌、延缓胃排空、抑制食欲中枢。
限制信息
胰岛素和降糖药非管制药物，但需凭处方使用。其风险主要在于不当使用可能导致低血糖、乳酸酸中毒（如二甲双胍过量）、酮症酸中毒（如胰岛素依赖中断）或心血管事件（如部分磺酰脲类药物）。需严格监测血糖水平及个体化调整剂量。
临床信息
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适应症：
- 1型糖尿病：依赖胰岛素终身治疗，需多针注射或胰岛素泵调控。
- 2型糖尿病：以二甲双胍为一线药物，联合其他口服药或胰岛素；GLP-1受体激动剂和SGLT2抑制剂可降低心血管风险。
- 妊娠糖尿病：胰岛素为首选，因多数口服药可通过胎盘。
- 糖尿病并发症预防：SGLT2抑制剂可减少心衰住院风险，GLP-1受体激动剂降低动脉粥样硬化事件。
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临床案例：
- 某2型糖尿病患者经二甲双胍单药控制不佳，加用SGLT2抑制剂后，HbA1c从8.5%降至7.0%，且体重减轻4kg。
- 1型糖尿病患者使用速效胰岛素类似物配合动态血糖监测系统，显著减少夜间低血糖事件。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2023.
- American Diabetes Association. "Standards of Medical Care in Diabetes—2025." Diabetes Care, 2025.
- Zinman B, et al. "Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes." N Engl J Med, 2021.
- Davies MJ, et al. "Management of Hyperglycaemia in Type 2 Diabetes, 2022. A Consensus Report by ADA and EASD." Diabetologia, 2022.