钠葡萄糖转运蛋白2抑制剂Sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors
编码XM0615
子码范围XM1NP2 - XM9RW3
核心定义
一、药物基本属性
药品分类
化学药品（小分子抑制剂）
来源与性状
SGLT2抑制剂为人工合成的苯丙苷类衍生物，具有高度选择性抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的特性。代表药物包括达格列净（Dapagliflozin）、恩格列净（Empagliflozin）、卡格列净（Canagliflozin）等，均为口服片剂，通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收，促进尿糖排泄。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。
原因：虽需医师处方，但不含麻醉、精神或毒性成分，未列入特殊管制目录。
临床价值
精准干预药（P）与替代药（A）。
原因：
- 精准干预：针对2型糖尿病合并心衰、慢性肾病（CKD）患者，具有心血管和肾脏保护作用，超越传统降糖药。
- 替代药：在二甲双胍不耐受或疗效不足时作为二线选择，尤其适用于肥胖、胰岛素抵抗患者。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 降糖作用：通过抑制肾糖阈，每日排泄约70-80g葡萄糖，降低空腹及餐后血糖（HbA1c降幅约0.5%-1.0%）。
- 心血管保护：降低心衰住院风险30%-35%，减少心血管死亡及全因死亡（如恩格列净在EMPA-REG OUTCOME试验中显著降低风险）。
- 肾脏保护：延缓eGFR下降速度，降低终末期肾病风险，适用于糖尿病肾病（DKD）及非糖尿病CKD患者。
- 代谢改善：减轻体重（平均减少2-3kg）、降低收缩压（3-5mmHg）。
临床应用
- 2型糖尿病：单药或联合二甲双胍、胰岛素等。
- 心力衰竭：射血分数降低型（HFrEF）及保留型（HFpEF），无论是否合并糖尿病。
- 慢性肾脏病：eGFR≥20 mL/min/1.73m²患者（如达格列净在DAPA-CKD试验中证实获益）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 泌尿生殖系统感染：女性尿路感染（UTI）风险增加10%-15%，生殖道真菌感染（如外阴阴道炎）常见。
- 血容量不足：低血压风险（尤其联用利尿剂或老年患者），需监测血容量及电解质。
- 糖尿病酮症酸中毒（DKA）：罕见但严重，1型糖尿病或胰岛素缺乏者禁用。
- 下肢截肢风险：卡格列净可能增加截肢率（CANVAS试验中风险升高约1倍）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 1型糖尿病（除非联用胰岛素且密切监测DKA风险）。
- 糖尿病酮症酸中毒或重度肾功能不全（eGFR<20 mL/min/1.73m²）。
- 相对禁忌：
- 反复泌尿感染史或生殖器卫生条件差者慎用。
- 低血压风险患者（如脱水、利尿剂使用者）需调整剂量。
注意事项
- 监测指标：治疗初期每3-6月评估eGFR、尿糖及酮体水平。
- 患者教育：强调个人卫生（如排尿后清洁）、充足饮水以减少感染风险。
- 联合用药：与胰岛素或磺脲类联用时需减少后者剂量，避免低血糖。
提示：具体用药方案需由内分泌科或心血管专科医生根据个体情况制定，切勿自行调整剂量或停药。