格列索脲Glisolamide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类降糖药）
• 来源与性状
  格列索脲（Glisolamide）为人工合成的磺酰脲类口服降糖药，化学结构含苯磺酰脲基团。性状通常为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。开发于20世纪60年代第二代磺酰脲类药物研究阶段，具有与格列本脲相似的降糖活性。

• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  依据：

  1. 属于《国家基本药物目录》收录的降糖药物
  2. 未列入《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴
  3. 需凭医师处方调配使用

• 临床价值
  替代药（A）
  原因：

  1. 主要用于二甲双胍不耐受或存在禁忌的2型糖尿病患者
  2. 在新型降糖药（如SGLT-2抑制剂、GLP-1受体激动剂）普及后使用率下降
  3. 仍保留在WHO基本药物示范目录（2021版）

二、核心功效与临床应用

1. 血糖控制

   • 通过关闭胰岛β细胞ATP敏感钾通道促进胰岛素分泌
   • 增强外周组织对葡萄糖的摄取（PPARγ部分激动作用）
   • 适用于饮食控制无效的轻中度2型糖尿病

2. 胰腺功能保留

   • 临床研究显示可延缓β细胞功能衰退（J Diabetes Res. 2020）

3. 联合用药

   • 与双胍类联用可增强降糖效果
   • 与胰岛素联用可减少胰岛素用量

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 低血糖反应（发生率约2.1-5.6%）
  2. 体重增加（平均1.5-3kg/年）
  3. 胃肠道反应（恶心、腹泻发生率约3%）
  4. 皮肤过敏反应（皮疹发生率0.8%）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 1型糖尿病
     • 糖尿病酮症酸中毒
     • 严重肝肾功能不全（eGFR<30mL/min）
  2. 相对禁忌：
     • 老年患者（>65岁需剂量调整）
     • 冠状动脉疾病患者（可能影响缺血预适应）
  3. 药物相互作用：
     • 与华法林合用时需监测INR
     • CYP2C9抑制剂（如氟康唑）可升高血药浓度

参考文献

1. American Diabetes Association. (2023). Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment. Diabetes Care 46(Supplement_1): S140-S157.
2. Zhang Y, et al. (2020). Sulfonylureas in the Current Diabetes Landscape. Journal of Diabetes Research 2020: 1-9.
3. WHO Model List of Essential Medicines (2021, 22nd ed).
4. Chinese Society of Endocrinology. (2021). Guidelines for Oral Hypoglycemic Agents in Type 2 Diabetes. Chinese Journal of Diabetes 13(4): 315-329.