垂体后叶激素及其类似物Posterior pituitary hormones and analogues

核心定义

详细定义与分类

垂体后叶激素及其类似物（Posterior pituitary hormones and analogues）是由下丘脑合成、储存于垂体后叶并释放的肽类激素，主要包括两类：

1. 催产素类（Oxytocin and analogues）
   • 天然激素：催产素（Oxytocin）
   • 合成类似物：卡贝缩宫素（Carbetocin）、去氨催产素（Demeclocycline，注：此处需注意，去氨催产素名称易混淆，实际为催产素受体拮抗剂，但部分文献归类为类似物）
2. 血管加压素类（Vasopressin/ADH and analogues）
   • 天然激素：精氨酸加压素（Arginine vasopressin, AVP）
   • 合成类似物：去氨加压素（Desmopressin）、赖氨酸加压素（Lypressin）、特利加压素（Terlipressin）

作用机制

1. 催产素类
   • 通过结合催产素受体（G蛋白偶联受体）激活磷脂酶C通路，升高细胞内钙离子浓度，触发平滑肌收缩（如子宫肌层）和乳腺泡收缩。
   • 临床应用：引产（如足月妊娠）、产后止血、促进乳汁排出。
2. 血管加压素类
   • 结合V1a受体（血管平滑肌）激活Gq蛋白，引发血管收缩（如特利加压素用于肝硬化食管静脉曲张出血）；结合V2受体（肾集合管）激活Gs蛋白，增加水通道蛋白-2表达，促进水重吸收（如去氨加压素治疗中枢性尿崩症）。

限制信息

本类药物为非管制处方药，但需严格按适应症使用：

• 潜在危害：
  • 催产素过量可致子宫强直收缩、胎儿窘迫；
  • 血管加压素类似物可能引发水钠潴留（如去氨加压素）、心律失常（如特利加压素）；
  • 特利加压素在急性肝衰竭患者中可能加重肝性脑病。

临床信息

1. 催产素类代表药物
   • 卡贝缩宫素：半衰期长（40分钟），用于预防剖宫产产后出血（单次静脉注射100 μg）。
   • 去氨催产素：选择性拮抗催产素受体，用于早产抑制（仅在特定国家批准）。
2. 血管加压素类代表药物
   • 去氨加压素：V2受体选择性增强（比AVP强10倍），用于中枢性尿崩症（鼻喷剂10-40 μg/日）或血友病A（0.3 μg/kg iv，促因子VIII释放）。
   • 特利加压素：长效前体药（半衰期6小时），用于肝硬化并发食管静脉曲张出血（首剂2 mg iv，后每4小时1-2 mg维持）。

参考文献

1. Harrison's Principles of Internal Medicine (22nd ed.). McGraw-Hill Education.
2. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill Education.
3. FDA药品说明书：Desmopressin (2023)、Terlipressin (2024).
4. European Medicines Agency. Guideline on hormonal medicinal products (2022).