磺酰脲类药物Sulfonylureas

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的磺酰脲类衍生物）。
• 来源与性状
  磺酰脲类药物是一类具有磺酰脲结构的口服降糖药，分为三代：
  • 第一代：如甲苯磺丁脲（已基本停用），因副作用大且作用时间短。
  • 第二代：如格列本脲、格列美脲、格列吡嗪等，通过化学修饰增强降糖效价并减少副作用，临床广泛应用。
  • 第三代：如格列酮类，兼具刺激胰岛素分泌和改善胰岛素敏感性的双重作用。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。因其需医生根据患者血糖控制情况调整剂量，但无成瘾性或特殊管制要求。

• 临床价值
  首选药（F）与替代药（A）：作为2型糖尿病的一线药物，尤其适用于非肥胖患者或饮食运动控制不佳者；对于肾功能轻度不全或心血管风险患者，格列美脲、格列吡嗪等因代谢途径更安全，可作为替代选择。

二、核心功效与临床应用

1. 作用机制：

   • 刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，需患者保留部分β细胞功能。
   • 增强外周组织对胰岛素的敏感性（如第二代药物格列美脲）。

2. 临床应用：

   • 单药治疗：新诊断的非肥胖2型糖尿病患者，基础治疗无效时。
   • 联合治疗：与二甲双胍、胰岛素增敏剂等联用，强化血糖控制。
   • 控释剂型：如格列吡嗪控释片，通过缓释技术减少服药频率，改善依从性。

3. 药物选择：

   • 空腹血糖高：长效药物（格列齐特、格列美脲）。
   • 餐后血糖高：短效药物（格列吡嗪、格列喹酮）。
   • 肾功能不全：格列喹酮（经胆道排泄为主）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  1. 低血糖：最常见且严重，格列本脲风险最高。
  2. 体重增加：长期使用需监测BMI。
  3. 过敏反应：皮疹、瘙痒等。
  4. 消化道不适：恶心、腹泻。
  5. 心血管争议：部分研究提示潜在风险，但格列美脲、格列吡嗪相对安全。

• 禁忌与风险：

  1. 绝对禁忌：1型糖尿病、酮症酸中毒、严重肝肾功能不全、妊娠期。
  2. 相对禁忌：老年人、营养不良者需减量；手术或感染等应激状态时改用胰岛素。
  3. 药物相互作用：与β受体阻滞剂、水杨酸类联用可能加剧低血糖。

参考文献

1. 磺酰脲类药物的分类及作用机制（2024年临床药理学研究）。
2. 格列吡嗪控释片的药效学与临床应用（2024年国家药监局批准文件）。
3. 2型糖尿病治疗指南（2025年更新版）。
4. 磺酰脲类药物在特殊人群中的安全性评价（2024年内分泌代谢期刊）。

提示：具体用药方案需结合患者个体情况，建议在专科医生指导下调整剂量及监测不良反应。