激素及其合成物和拮抗剂，不可归类在他处者Hormones and their synthetic substitutes and antagonists, not elsewhere classified

核心定义

详细定义与分类

激素及其合成物和拮抗剂，不可归类在他处者（Hormones and their synthetic substitutes and antagonists, not elsewhere classified）
该分类涵盖所有天然激素、人工合成激素及其受体拮抗剂，其药理作用或临床用途无法被归入其他药剂大类的化合物。激素是一类由内分泌腺体分泌的信号分子，通过血液运输至靶器官发挥作用，具有高效性、特异性和调节性。其合成物包括结构修饰的激素类似物（如糖皮质激素衍生物），拮抗剂则通过竞争性结合受体或抑制激素合成酶（如芳香化酶抑制剂）阻断激素作用。

细分类别：

1. 类固醇激素

   • 糖皮质激素（如氢化可的松、地塞米松）
   • 盐皮质激素（如醛固酮）
   • 性激素：雌激素（如雌二醇）、孕激素（如黄体酮）、雄激素（如睾酮）
   • 合成类固醇（如甲基睾酮、苯丙酸诺龙）

2. 肽类/蛋白质类激素

   • 胰岛素及类似物（如甘精胰岛素）
   • 促激素（如促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素）
   • 抗利尿激素（ADH）及其类似物（如去氨加压素）

3. 氨基酸衍生物类激素

   • 甲状腺激素（如左甲状腺素钠）
   • 儿茶酚胺类（如肾上腺素、去甲肾上腺素，主要作用于自主神经系统，但部分情况下归入本分类）

4. 激素拮抗剂

   • 雌激素受体拮抗剂（如他莫昔芬）
   • 雄激素受体拮抗剂（如比卡鲁胺）
   • 糖皮质激素受体拮抗剂（如米非司酮）
   • 促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂（如加尼瑞克）

5. 其他未特指激素调节剂

   • 芳香化酶抑制剂（如来曲唑）
   • 5α-还原酶抑制剂（如非那雄胺）

作用机制

激素的作用机制依赖其化学性质：

• 类固醇激素：通过脂溶性扩散进入细胞，与胞内受体结合形成复合物，调控基因转录（如糖皮质激素抑制炎症因子表达）。
• 肽类激素：与细胞膜表面受体结合，通过第二信使（如cAMP、钙离子）触发信号级联反应（如胰岛素激活酪氨酸激酶受体）。
• 拮抗剂：竞争性结合受体或抑制酶活性，阻断激素生理效应（如米非司酮阻断糖皮质激素受体）。

示例：

• 地塞米松：合成糖皮质激素，通过抑制磷脂酶A2减少炎症介质释放。
• 他莫昔芬：选择性雌激素受体调节剂（SERM），在乳腺组织中阻断雌激素促增殖作用。

限制信息

该分类中的药物多数为处方药（Rx），需医生开具并监测使用。部分激素存在滥用风险，如：

• 合成类固醇（如甲基睾酮）：国际反兴奋剂机构（WADA）将其列为禁用物质，长期滥用可导致肝毒性、心血管疾病和内分泌紊乱。
• 促红细胞生成素（EPO）：虽未明确归入本分类，但作为激素类似物常被运动员非法使用，属国际赛事严格监管对象。

医疗用途下，激素需严格遵循适应证，如糖皮质激素用于免疫抑制时可能引发库欣综合征；胰岛素过量可致低血糖昏迷。

临床信息

1. 内分泌替代治疗

   • 甲状腺激素（左甲状腺素钠）用于甲减；胰岛素用于糖尿病管理。

2. 炎症与免疫调节

   • 糖皮质激素（泼尼松）治疗自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮）。

3. 肿瘤治疗

   • 雌激素拮抗剂（他莫昔芬）用于乳腺癌；促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂（如亮丙瑞林）用于前列腺癌。

4. 生殖医学

   • 促排卵药物（如促性腺激素）辅助生育治疗。

5. 代谢性疾病

   • 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（如司美格鲁肽）用于肥胖症管理。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2021.
2. Chakraborty C, et al. Hormone therapy in cancer: Mechanisms and clinical applications. Nature Reviews Endocrinology, 2022.
3. World Anti-Doping Agency (WADA). Prohibited List 2025. International Standard, 2025.
4. Melmed S, et al. Williams Textbook of Endocrinology. 15th ed. Elsevier, 2023.
5. American Diabetes Association. Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Medical Care in Diabetes—2025. Diabetes Care, 2025.