垂体前叶[腺垂体的]激素及其类似物Anterior pituitary [adenohypophyseal] hormones and analogues

核心定义

详细定义与分类

垂体前叶（腺垂体）激素及其类似物 是一类由腺垂体分泌的激素及其人工合成或结构修饰的衍生物，主要用于调节靶腺体的功能或模拟/拮抗天然激素的作用。该分类包含以下主要子类别：

1. 促甲状腺激素（TSH）及其类似物：如重组人TSH（rhTSH），用于甲状腺癌术后残留组织的消融或诊断。
2. 促卵泡激素（FSH）及促性腺激素（LH）类似物：如尿促卵泡素（uFSH）、重组人FSH（rFSH），用于辅助生殖技术中的卵巢刺激。
3. 生长激素（GH）及其类似物：如人生长激素（hGH）、培维索孟（Pegvisomant，GH受体拮抗剂），用于生长激素缺乏症或肢端肥大症。
4. 促肾上腺皮质激素（ACTH）类似物：如合成ACTH（促皮质素），用于肾上腺皮质功能评估。
5. 多巴胺受体激动剂与拮抗剂：如卡麦角林（抑制催乳素分泌），用于高催乳素血症。

作用机制

垂体前叶激素通过与靶器官细胞膜表面的特异性受体结合，激活下游信号通路（如G蛋白偶联受体-环磷酸腺苷通路或酪氨酸激酶受体通路），调节靶腺体激素的合成与释放。例如：

• TSH 与甲状腺滤泡上皮细胞的TSH受体结合，促进甲状腺激素（T3/T4）合成与释放。
• FSH 作用于卵巢颗粒细胞或睾丸支持细胞，促进卵泡发育或精子生成。
• GH 通过激活生长激素受体（GHR）促进肝脏分泌胰岛素样生长因子-1（IGF-1），介导生长促进作用。
• ACTH 刺激肾上腺皮质束状带细胞分泌皮质醇。

限制信息

垂体前叶激素及其类似物通常为处方药，部分药物（如生长激素、促性腺激素）可能受到特殊管理。例如：

• 生长激素 在全球多数国家需严格处方管控（如美国DEA分类为CIII），滥用可能导致代谢紊乱（如高血糖、肢端肥大症）。
• 促性腺激素 类药物用于辅助生殖时需严格监测，以避免卵巢过度刺激综合征（OHSS）。

临床信息

用途：

1. 内分泌疾病诊断：如TSH兴奋试验评估甲状腺储备功能，ACTH兴奋试验检测肾上腺皮质功能。
2. 替代治疗：生长激素缺乏症患儿的生长促进，席汉综合征患者的垂体激素补充。
3. 辅助生殖：FSH/LH联合应用诱导排卵或控制性超促排卵。
4. 肿瘤治疗：rhTSH辅助放射性碘消融分化型甲状腺癌术后残留组织。
5. 拮抗治疗：培维索孟拮抗GH受体，用于肢端肥大症的靶向治疗。

注意事项：长期使用可能引发靶腺体依赖或反馈抑制（如外源性TSH抑制内源性分泌），需定期监测激素水平。

参考文献

1. Brunton LL, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th Edition, McGraw-Hill, 2021.
2. Melmed S, et al. Williams Textbook of Endocrinology. 14th Edition, Elsevier, 2022.
3. FDA Guidelines for the Clinical Use of Pituitary Hormones (2023).
4. European Society of Endocrinology Clinical Practice Guidelines (2024).
5. Katzung BG. Basic & Clinical Pharmacology. 15th Edition, McGraw-Hill, 2021.