格列本脲Glyburide

核心定义

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类口服降糖药，第二代胰岛素促泌剂）。
• 来源与性状
  格列本脲为人工合成的磺脲类衍生物，口服制剂包括片剂和胶囊。其口服吸收迅速，达峰时间约2-5小时，生物利用度高，蛋白结合率达95%。半衰期约10小时，经肝脏代谢为活性产物，50%通过肾脏排泄，药效可持续16-24小时。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）：属于需医师处方的降糖药物，但未纳入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）：适用于胰岛β细胞功能保留的2型糖尿病患者，当饮食控制或二甲双胍等一线药物疗效不足时，可作为替代治疗方案。因低血糖风险较高，需严格评估患者个体情况。

二、核心功效与临床应用

1. 降糖机制

   • 刺激胰岛素分泌：通过与胰岛β细胞磺脲受体结合，促进ATP敏感性钾通道关闭，诱导胰岛素释放。
   • 抑制肝糖输出：直接作用于肝脏，减少糖原分解和糖异生。
   • 增强外周胰岛素敏感性：提高骨骼肌和脂肪组织对葡萄糖的摄取利用。

2. 适应症

   • 单用饮食控制无效的轻、中度2型糖尿病（需胰岛β细胞保留≥30%功能）。
   • 不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或外伤等应激状态患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：恶心、呕吐、腹泻、头痛等胃肠道及中枢神经系统反应。
  • 严重：低血糖（尤其老年及肾功能不全者）、肝功能损害、粒细胞减少、血小板减少、皮疹及黄疸。

• 禁忌症

  • 1型糖尿病、妊娠期及哺乳期女性。
  • 严重肝肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）。
  • 对磺胺类药物过敏者。

• 注意事项

  • 监测要求：定期检测血糖、肝肾功能、血常规及眼科检查。
  • 特殊人群：老年患者需减量，避免夜间低血糖；手术或急性疾病期间暂停使用。
  • 药物相互作用：β受体阻滞剂、氟康唑等可增强降糖作用，需调整剂量。

参考文献

1. 《中国2型糖尿病防治指南（2024版）》磺脲类药物临床应用建议。
2. 格列本脲药代动力学研究（Journal of Clinical Pharmacology, 2023）。
3. 磺脲类药物安全性评价（Diabetes Care, 2022）。
4. 药物肝毒性临床监测指南（Hepatology, 2021）。

注：具体用药方案需由内分泌科医师根据患者个体情况制定。